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藥物與受體:
受體是細胞在進化過程中形成的細胞蛋白組分,能識別周圍環(huán)境中某種微量化學物質,首先與之結合,并通過中介的信息轉導與放大系統(tǒng),觸發(fā)隨后的生理反應或藥理效應。自從Langley提出受體學說100年后,受體已被證實為客觀存在的實體,類型繁多,作用機制多已被闡明,現(xiàn)在受體已不再是一個空泛籠統(tǒng)的概念。受體分子在細胞中含量極微,1mg組織一般只含10fmol左右。
能與受體特異性結合的物質稱為配體。受體僅是一個“感覺器”,對相應配體有極高的識別能力。受體-配體是生命活動中的一種偶合,受體都有其內源性配體,如神經(jīng)遞質、激素、自身活性物等。
能激活受體的配體稱為激動藥,能阻斷其活性的配體稱為拮抗藥。根據(jù)受體與配體結合的高度特異性,受體被分為若干亞型,醫(yī)學教育`網(wǎng)搜集整理如腎上腺素受體又分為α1、α2、β1和β2等亞型,其分布及功能都有區(qū)別。受體與配體有高度親和力,多數(shù)配體在1pmol~1nmol/L的濃度時即可引起細胞的藥理效應。反應之所以如此靈敏主要是靠后續(xù)的信息轉導系統(tǒng),如細胞內第二信使的放大、分化及整合功能。酶、載體、離子通道及核酸也可與藥物直接作用,但這些物質本身具有效應力,故嚴格地說不應被認為是受體。某些細胞蛋白組分可與配體結合,但沒有觸發(fā)效應的能力,稱為結合體。
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