問題索引：

1.【問題】半合成青霉素分為哪幾類？

2.【問題】丙硫氧嘧啶的作用機(jī)制是什么？

3.【問題】下道題的最佳選項是什么？如下題。

具體解答：

1.【問題】半合成青霉素分為哪幾類？

青霉素G具有殺菌力強、毒性低等優(yōu)點，但有不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌譜窄、易引起變態(tài)反應(yīng)等缺點，人們以6-氨基青霉烷酸(6-APA)為母核加入不同的側(cè)鏈合成了耐酸、耐酶、廣譜、抗銅綠假單胞菌廣譜四類半合成青霉素，它們與青霉素G有交叉過敏性。

1.耐酸青霉素：可口服，有青霉素V，國內(nèi)少用。

2.耐酶青霉素：由于側(cè)鏈保護(hù)β內(nèi)酰胺環(huán)不受β內(nèi)酰胺酶的破壞，對耐青霉素G的金黃色葡萄球菌有效。但對其他細(xì)菌的作用弱。以苯唑西林、雙氯西林為代表，它們既耐酶又耐酸，還可口服。

3.廣譜青霉素：主要包括氨基青霉素類，如氨芐西林、阿莫西林、匹氨西林。能透過革蘭陰性桿菌細(xì)胞壁進(jìn)入細(xì)胞膜，破壞黏肽合成，對革蘭陰性桿菌有殺滅作用，但對銅綠假單胞菌無效。

4.抗銅綠假單胞菌青霉素：包括羧基青霉素類(羧芐西林、替卡西林等)及脲基青霉素類(呋布西林、美洛西林等)。前者主要用于銅綠假單胞菌、變形桿菌和某些吲哚陽性桿菌等對氨基青霉素耐藥的細(xì)菌引起的感染。后者除對銅綠假單胞菌有效外，還對克雷伯菌有較好的療效。但此類藥物均不耐酶。

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2.【問題】丙硫氧嘧啶的作用機(jī)制是什么？

硫脲類主要抑制甲狀腺內(nèi)的過氧化物酶所介導(dǎo)的酪氨酸的碘化和偶聯(lián)，而藥物則作為過氧化酶的底物被碘化，使氧化碘不能與酪氨酸結(jié)合生成MIT和DIT，MIT和DIT不能偶聯(lián)成T3和T4，從而抑制甲狀腺激素的生物合成。此外，硫脲類尚有免疫抑制作用，能輕度抑制免疫球蛋白的生成，使血循環(huán)中甲狀腺刺激性免疫球蛋白降低。

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3.【問題】下道題的最佳選項是什么？如下題。

可產(chǎn)生灰嬰綜合征的抗菌藥物為

A．氯霉素

B．青霉素

C．四環(huán)素

D．慶大霉素

E．卡那霉素

【正確答案】A

【答案解析】氯霉素可產(chǎn)生灰嬰綜合征，主要發(fā)生在早產(chǎn)兒和新生兒中。新生兒的肝腎發(fā)育不完善，導(dǎo)致藥物在體內(nèi)蓄積引起中毒。

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醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)衛(wèi)生資格西藥專業(yè)-初級藥師《答疑周刊》2021年第5期