吩噻嗪類：氯丙嗪(冬眠靈)是抗精神病的藥物，也是2020年藥學(xué)職稱考試會(huì)涉及的內(nèi)容，為了幫助大家了解，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家整理如下：

【作用機(jī)制】

主要是阻斷DA-R，DA-R有D1和D2兩種亞型。還阻斷α受體、M受體等。

精神分裂癥的發(fā)病機(jī)制：與腦內(nèi)的DA能神經(jīng)系統(tǒng)功能亢進(jìn)有關(guān)。腦內(nèi)DA能神經(jīng)通路主要有四條：

①中腦-邊緣系統(tǒng)通路D2;與精神、情緒有關(guān);

②中腦-皮質(zhì)通路D2：與行為活動(dòng)有關(guān);

③黑質(zhì)-紋狀體通路：控制錐體外系運(yùn)動(dòng)功能協(xié)調(diào)肌肉的隨意運(yùn)動(dòng);增強(qiáng)帕金氏病，減弱多動(dòng)癥;

④結(jié)節(jié)-漏斗通路：與神經(jīng)內(nèi)分泌有關(guān)。

【藥動(dòng)學(xué)】

口服吸收慢而不規(guī)則，不同個(gè)體血藥濃度可相差10倍以上，故給藥劑量應(yīng)個(gè)體化。肌內(nèi)注射吸收迅速，但刺激性強(qiáng)，宜深部注射，生物利用度比口服高3～5倍。90%以上與血漿蛋白結(jié)合，脂溶性高，易蓄積于脂肪組織，所以排泄緩慢。因脂溶性高，易透過血腦屏障，腦內(nèi)濃度可達(dá)血漿濃度的10倍。主要經(jīng)肝代謝，經(jīng)腎排泄。

其他吩噻嗪類藥物還有如奮乃靜、氟奮乃靜和三氟拉嗪。

【藥理和臨床應(yīng)用】

【不良反應(yīng)】

1.一般不良反應(yīng)：①中樞抑制→嗜睡、困倦。②阻斷M受體→視物模糊、口干、便秘等。③阻斷a受體→鼻塞、心悸、體位性低血壓。(和阻斷多巴胺受體無關(guān))④內(nèi)分泌紊亂：乳房增大、泌乳、排卵延遲、月經(jīng)不調(diào)或停閉、兒童生長遲緩等。⑤心血管反應(yīng)：直立性低血壓，用去甲腎上腺素解救。

2.錐體外系反應(yīng)：為特征性不良反應(yīng)，因氯丙嗪阻斷黒質(zhì)-紋狀體D2受體①帕金森綜合征(震顫、流口水)。②急性肌張力障礙。③靜坐不能。④遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙,用抗膽堿藥(苯海索)癥狀加重，抗DA可以緩解。

3.精神異常：如興奮、躁動(dòng)、幻覺、妄想或萎靡、淡漠、消極、抑郁、意識(shí)障礙等，應(yīng)與原有疾病相鑒別。

4.驚厥與癲癇。

5.過敏反應(yīng)：皮疹、皮炎、肝損害、粒細(xì)胞減少。

6.急性中毒

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