常見注射劑配伍變化發(fā)生原因
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1.沉淀在配制液體藥物或臨床配制輸液時,由于理化因素產生沉淀,影響療效。產生沉淀的原因有:
(1)注射液溶媒組成改變:因改變溶媒的性質而析出沉淀,某些注射劑內含有非水溶劑,目的是使藥物溶解或制劑穩(wěn)定,若把這類藥物加入水溶液中,由于溶媒性質的改變而析出藥物產生沉淀,如氯霉素注射液(含乙醇、甘油等)加入5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液中,可析出氯霉素沉淀。
(2)電解質的鹽析作用:主要是對親水膠體或蛋白質藥物自液體中被脫水或因電解質的影響而凝集析出。兩性霉素B注射劑與氯化鈉注射液合用可發(fā)生鹽析作用而出現(xiàn)沉淀。
(3)pH改變:5%硫噴妥鈉10ml加入5%葡萄糖注射液500ml中產生沉淀,系由于pH下降所致。
(4)直接反應:頭孢菌素類與Ca2+、Mg2+等形成難溶性螯合物析出沉淀。
2.變色酚類化合物水楊酸及其衍生物,以及含酚基的藥物如腎上腺素與鐵鹽發(fā)生絡合作用,或受空氣氧化都能產生有色物質,異煙肼或維生素C與氨茶堿、多巴胺與苯妥英鈉等合用均可導致顏色改變。
3.效價下降乳酸根離子可加速氨芐西林的水解,氨芐西林在含乳酸根的復方氯化鈉注射液中,4小時效價損失20%。
4.聚合反應藥物發(fā)生聚合反應往往會產生沉淀或變色,影響藥物正常使用及療效。某些β內酰胺類抗生素,如氨芐西林,在一定的條件下,β內酰胺環(huán)開裂并自身聚合,生成的聚合物可以引起過敏反應,且聚合物越多、分子越大、過敏反應隨之越強。
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