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1.M膽堿受體拮抗劑的類型：茄科生物堿和全合成M膽堿受體拮抗劑。

茄科生物堿是從茄科植物顛茄曼陀羅、莨菪及山莨菪等中分離提取的生物堿，有阿托品、（－）－東莨菪堿、山莨菪堿和樟柳堿。

阿托品是存在于植物體內(nèi)的（－）－莨菪堿外消旋化得到的外消旋體，無旋光性，抗膽堿活性主要來自左旋體。

2.茄科生物堿類構效關系

茄科生物堿化學結構類似，氧橋和羥基的存在與否對藥物的中樞作用有很大影響。氧橋使親脂性增大，中樞作用增強。而羥基使極性增強，中樞作用減弱。

東莨菪堿有氧橋，中樞作用最強，對大腦皮層明顯抑制，臨床作為鎮(zhèn)靜藥，對呼吸中樞有興奮作用。

阿托品無氧橋，無羥基，僅有興奮呼吸中樞作用。

樟柳堿有氧橋，有羥基，中樞作用弱于阿托品。

山莨菪堿有6位羥基，中樞作用最弱。

中樞作用強弱順序：東莨菪堿>阿托品>樟柳堿>山莨菪堿

東邊氧橋易進腦，大山羥基難進腦

東阿，一葉樟目，不見泰山

3.M膽堿受體拮抗劑重點藥物

硫酸阿托品

阿托品分子中含有酯鍵，在堿性條件下易水解，pH 3.5～4.0最穩(wěn)定。

阿托品具有外周及中樞M膽堿受體拮抗作用，能解除平滑肌痙攣，用于治療各種類型的內(nèi)臟絞痛、麻醉前給藥及散瞳等；可抑制腺體分泌，用于治療盜汗；有抗心律失常和抗休克作用，臨床用于治療各種感染中毒性休克和心動過緩；還可以用于有機磷中毒解救。

哌侖西平

哌侖西平為吡啶并苯二氮

類化合物，是一種選擇性M膽堿受體拮抗劑。難透過血腦屏障，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用小。

哌侖西平常以其二鹽酸鹽一水合物供藥用，適用于治療胃和十二指腸潰瘍。

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