為了幫助各位藥學(xué)職稱考生備考復(fù)習(xí)，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編搜集整理了“半合成鎮(zhèn)痛藥-2023藥學(xué)職稱每日學(xué)習(xí)筆記”，希望對各位藥學(xué)職稱考生有所幫助。

對嗎啡進行結(jié)構(gòu)修飾合成出一系列半合成衍生物：

可待因：3——羥基→甲基化，鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳作用；

海洛因：3，6位兩羥基→乙酰化，成癮性大，列為禁用的毒品；

納洛酮：N——甲基→烯丙基，嗎啡類鎮(zhèn)痛藥的拮抗劑，且無成癮性，可作嗎啡中毒的解救藥。

磷酸可待因/甲基嗎啡

結(jié)構(gòu)特點：無游離酚羥基，比嗎啡穩(wěn)定，但遇光逐漸變質(zhì)，需避光保存。

代謝：口服易吸收，主要在肝臟代謝，10％脫甲基→嗎啡→鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)痛作用。

作用特點：弱μ受體激動劑，鎮(zhèn)痛作用比嗎啡弱，臨床上用于中等疼痛的止痛。多用作中樞麻醉性鎮(zhèn)咳藥，適用于各種劇烈干咳的治療，有輕度成癮性。

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