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變構酶除活性中心外，存在著能與效應劑作用的亞基或部位，稱調節(jié)亞基（或部位），效應劑與調節(jié)亞基以非共價鍵特異結合，可以改變調節(jié)亞基的構象，進而改變催化亞基的構象，從而改變酶活性。

凡使酶活性增強的效應劑稱變構激活劑，它能使上述S型曲線左移，飽和量的變構激活劑可將S形曲線轉變?yōu)榫匦坞p曲線。凡使酶活性減弱的效應劑稱變構抑制劑，能使S形曲線右移。例如，ATP是磷酸果糖激酶的變構抑制劑，而ADP、AMP為其變構激活劑。