（一）皮質(zhì)類固醇

　　具有免疫抑制作用的皮質(zhì)類固醇，其結(jié)構(gòu)的共同特征為含有環(huán)戊烷多氫菲，有抑制巨噬細(xì)胞的吞噬和游走作用，減少T淋巴細(xì)胞DNA、RNA和蛋白質(zhì)合成。抑制IgM的產(chǎn)生，可逆地抑制淋巴細(xì)胞的溶解作用，穩(wěn)定溶酶體，抑制多形核白細(xì)胞的趨化，具有較強(qiáng)的抗炎作用。皮質(zhì)類固醇藥物對抗排斥反應(yīng)能迅速發(fā)揮作用，認(rèn)為藥物可直接對效應(yīng)細(xì)胞產(chǎn)生影響。常用的皮質(zhì)類固醇制劑有潑尼松、琥珀酰氫化可的松、甲潑尼龍。

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　　是用甲硝咪唑取代6-MP的氫而產(chǎn)生的巰基嘌呤衍生物。巰基嘌呤主要在肝內(nèi)被谷胱甘肽分解為6-MP，再轉(zhuǎn)化成核糖核苷酸形式。其作用機(jī)制為競爭性地反饋抑制嘌呤合成酶，阻止次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)橄佘账岷网B苷酸，進(jìn)而影響核酸的合成。

　?。ㄈ┉h(huán)磷酰胺

　　是一種烷化劑，其活性代謝產(chǎn)物如磷酸胺芥和丙烯醛對迅速增殖的細(xì)胞如T淋巴細(xì)胞有較強(qiáng)的毒性作用。

　?。ㄋ模┉h(huán)孢素

　　是從兩種真菌cylindrocarponlucidum和tolypocladiuminflatum的代謝產(chǎn)物中提取出來的，由11個氨基酸組成的多肽。環(huán)孢素能選擇性地抑制增殖早期的T淋巴細(xì)胞，對輔助性T細(xì)胞的作用尤為突出。由于其具有強(qiáng)而有力的免疫抑制作用，又沒有皮質(zhì)類固醇的不良反應(yīng)，對骨髓也相對無毒性，因而目前已應(yīng)用于臨床的各種器官移植。

　?。ㄎ澹┛沽馨图?xì)胞球蛋白

　　將人脾的淋巴細(xì)胞或胎兒胸腺細(xì)胞重復(fù)注射至動物體內(nèi)，使其產(chǎn)生有效的抗血清，再分離和純化抗淋巴細(xì)胞抗體，即抗淋巴細(xì)胞球蛋白（ALG）或抗胸腺細(xì)胞球蛋白（ATG）。使用ALG或ATG后，在肝臟調(diào)理素和補(bǔ)體（C1～C4）的參與下，對T淋巴細(xì)胞產(chǎn)生直接細(xì)胞毒作用，使淋巴細(xì)胞溶解，被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)或循環(huán)的單核細(xì)胞清除或吞噬。

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　　OKT3是抗人淋巴細(xì)胞及其表面抗原決定簇（T淋巴細(xì)胞受體和CD3分子復(fù)合物）的單克隆抗體，通過用人T淋巴細(xì)胞免疫的鼠脾細(xì)胞與不產(chǎn)生抗體的鼠漿細(xì)胞瘤融合獲得雜交瘤，再克隆而產(chǎn)生單價抗血清?？笴D3抗體可與T淋巴細(xì)胞的CD3表面標(biāo)記結(jié)合并對其調(diào)度。注射0KT3后，CD3陽性細(xì)胞從血液中消失，并使其喪失對抗原的識別能力。

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　　屬大環(huán)內(nèi)酶類抗生素，是從streptornycestsukubaensis屬中分離出來的。其作用機(jī)制是抑制多種細(xì)胞因子如白細(xì)胞介素-2、γ干擾素的產(chǎn)生，阻斷T細(xì)胞的活化，且抑制細(xì)胞毒性T細(xì)胞的增殖和白細(xì)胞介素-2受體的表達(dá)。臨床在肝移植的應(yīng)用較多，腎移植及其他器官移植的應(yīng)用只有零星報道。

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　　一些目前尚在臨床試用或?qū)嶒?yàn)階段的藥物，如雷帕霉素、RS-61443（驍悉）、brequinar、mizoribine等。