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血漿蛋白結合率系指藥物吸收入血液后，多數與血漿蛋白結合，治療劑量的藥物與血漿蛋白結合的百分率。

在正常情況下，各種藥物以一定的比率與血漿蛋白結合，在血漿中常同時存在結合型與游離型。而只有游離型藥物才具有藥物活性。當兩種藥物聯(lián)合應用時蛋白結合能力較強的藥物分子占領結合部位，使其他藥物不能得到充分的結合，以致后者的游離部分增多，藥效增強。這種相互作用對一些蛋白結合率較高的藥物具有意義，因此要注意那些藥效較強烈或毒性較大的藥物，以防止藥物自結合部位置換下來，使藥效增強，常具有一定的危險性。

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