阿片受體體內(nèi)至少存在8種亞型。在中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)至少存在4種亞型：μ、κ、δ、σ。嗎啡類藥物對不同型的阿片受體，親和力和內(nèi)在活性均不完全相同。阿片類藥物可以使神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿、去甲腎上腺、多巴胺及P物質(zhì)等神經(jīng)遞質(zhì)減少。阿片類作用于受體后，引起膜電位超極化，使神經(jīng)遞質(zhì)釋放減少，從而阻斷神經(jīng)沖動的傳遞而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛等各種效應(yīng)。 阿片受體現(xiàn)在可以分為μ、δ、κ、σ四種，每一種受體都有不同亞型。鎮(zhèn)痛藥能作用于阿片受體，然后作用于內(nèi)源性鎮(zhèn)痛物質(zhì)。一般，嗎啡是μ、κ、δ三種受體的激動劑，對三受體亞型的作用強度依次減弱。 1993年，Yasuda，Meng等報道成功克隆了κ-受體。近來研究表明κ受體有多個亞型。除了經(jīng)典的κ1外 ，還存在κ2和κ3亞型。人腦和胎盤組織中有分布。κ- 受體參與鎮(zhèn)痛 ，且與神經(jīng)內(nèi)分泌及免疫調(diào)節(jié)有關(guān)。此外，κ受體也調(diào)控噴他佐辛樣脊髓鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜和瞳孔縮小。κ-阿片受體由380個氨基酸組成，同樣屬于G蛋白偶聯(lián)受體家族。