在人體的新陳代謝過程中，體內(nèi)物質(zhì)不斷代謝，產(chǎn)生一些生物活性物質(zhì)及代謝終末產(chǎn)物并有外界進入的異物（如毒物，藥物，食物添加物，致癌物及其他化學(xué)物質(zhì)）。這些內(nèi)生及外來物質(zhì)主要在肝臟進行生物轉(zhuǎn)化。此外，肺、腸、腎等組織也具有一定的生物轉(zhuǎn)化能力。

肝臟的生物轉(zhuǎn)化過程，通常指在肝細胞的微粒體、線粒體及胞質(zhì)等處有關(guān)酶的催化下，使非極性化合物轉(zhuǎn)化為極性基團，使脂溶性極強的物質(zhì)增加水溶性，有利于代謝產(chǎn)物、藥物、毒物等從腎臟和膽道排出醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理。

體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化過程通常分為兩相反應(yīng)。第一相反應(yīng)包括氧化、還原、水解反應(yīng)。這些反應(yīng)直接改變物質(zhì)的基團或使之分解。有些物質(zhì)經(jīng)過第一相反應(yīng)即可充分代謝或迅速排出體外，但還有許多物質(zhì)經(jīng)過第一相反應(yīng)后，極性的改變?nèi)圆淮?，必須與某些極性更強的物質(zhì)（如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等）結(jié)合，增加溶解度，或者甲基化、乙?；雀淖兞朔磻?yīng)，才能最終排出體外。這種肝內(nèi)的結(jié)合反應(yīng)稱為第二相反應(yīng)。