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納洛酮的簡介及適應(yīng)證

2012-09-04 15:59 醫(yī)學教育網(wǎng)
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【提問】納洛酮屬于哪類藥?用于治療哪些???

【回答】學員zhang20121314,您好!您的問題答復如下:

納洛酮:阿片受體拮抗藥?;瘜W結(jié)構(gòu)與嗎啡相似,對μ、δ和κ受體有競爭性拮抗作用。與阿片受體的親和力比嗎啡強,能阻止嗎啡和阿片類物質(zhì)與阿片受體結(jié)合,但其本身無明顯藥理效應(yīng)。正常人注射12mg后,不產(chǎn)生任何癥狀,注射24mg后僅產(chǎn)生輕微困倦;但嗎啡中毒患者僅需注射小劑量(0.4~0.8mg)即能迅速翻轉(zhuǎn)嗎啡的作用,1~2min使呼吸抑制現(xiàn)象消失,增加呼吸頻率。嗎啡依賴者應(yīng)用納洛酮后迅速誘發(fā)出戒斷癥狀。納洛酮口服生物利用度低于2%,一般注射給藥,t1/2為1.1h;在血清峰濃度水平,納洛酮的腦/血清藥物濃度比是嗎啡的15倍,在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合而失活。與巴比妥類藥物合用或長期飲酒誘導肝藥酶,可縮短t1/2。臨床主要用于阿片類鎮(zhèn)痛藥中毒的解救藥,可迅速緩解呼吸抑制及其他中樞抑制癥狀,使昏迷患者復蘇。

近年來納洛酮還試用于乙醇中毒、中重度C0中毒、缺血性腦血管疾病、心力衰竭等疾病的治療,雖然這些疾病病因各不相同,但在發(fā)病過程中都有腦組織或血漿β-內(nèi)啡肽釋放增加。用納洛酮治療后,能明顯改善腦缺氧,抑制大腦白質(zhì)脫髓鞘和小腦浦氏細胞變性;改善缺血區(qū)的供氧狀態(tài),提高腦灌注壓,減輕腦水腫,減少遲發(fā)性腦病發(fā)生率;逆轉(zhuǎn)心力衰竭時β-內(nèi)啡肽對心肌收縮力和呼吸的抑制,增加心肌收縮力和腎臟血流,減輕心臟前后負荷,改善腎血流量,進一步緩解心力衰竭癥狀。

★問題所屬科目:中醫(yī)執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師---內(nèi)科學

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