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葉酸的藥理毒理

吸收原理

葉酸在腸道吸收后,經(jīng)門靜脈進入肝臟,在肝內(nèi)二氫葉酸還原酶的作用下,轉(zhuǎn)變?yōu)榫哂谢钚缘乃臍淙~酸。后者是體內(nèi)轉(zhuǎn)移“一碳基團”的載體,是DNA合成的主要因素。經(jīng)口服給藥,在胃腸道(主要是十二指腸上部)幾乎完全被吸收,5—20分鐘后可出現(xiàn)在血中,1小時后可達(dá)最高血藥濃度。大部分主要貯存在肝內(nèi),體內(nèi)的葉酸主要被分解為喋呤和對氨基苯甲酰谷氨酸。血漿半衰期約為40分鐘。由膽汁排至腸道中的葉酸可再被吸收,形成肝腸循環(huán)。慢性酒精中毒時,每天從食物中攝取葉酸的量大受限制,葉酸的肝腸循環(huán)也可能由于酒精對肝實質(zhì)細(xì)胞的毒性作用而發(fā)生障礙。但這是很容易糾正的,只要恢復(fù)正常飲食,就足以克服酒精的影響。還有在妊娠,哺乳期間,都可導(dǎo)致體內(nèi)葉酸需求增多,是葉酸補充的指征。

藥物相互作用

維生素C與葉酸同服,可抑制葉酸在胃腸中吸收,大量的維生素C會加速葉酸的排出,所以,攝取維生素C在2g以上的人必須增加葉酸的量;抗生素類藥物可影響微生物法測定血清或紅細(xì)胞中葉酸的濃度,出現(xiàn)濃度偏低的現(xiàn)象。正使用苯妥英(抗癲癇藥),或是服用雌激素、磺胺類藥物、苯巴比妥(安眠藥與鎮(zhèn)定劑)、阿司匹林時,應(yīng)該增加葉酸的攝取量;大量攝取葉酸會使服食二苯乙內(nèi)酰脲的癲癇癥患者產(chǎn)生痙攣現(xiàn)象。甲氧喋啶,乙胺嘧啶等對二氫葉酸還原酶有較強的親加力,能阻止葉酸轉(zhuǎn)化為四氫葉酸,中止葉酸的治療作用。

另外,抑制二氫葉酸還原酶的藥物如甲氨喋呤,甲氧芐氨嘧啶和干擾葉酸吸收的藥物如某些抗驚厥藥,口服避孕藥都能降低葉酸的血漿濃度,嚴(yán)重時能引起巨幼紅細(xì)胞性貧血,這是由這兩種藥物在細(xì)胞內(nèi)代謝有最后的共同通路所造成的。

不良反應(yīng)

在腎功能正常的患者中,很少發(fā)生中毒反應(yīng)。偶可見過敏反應(yīng),葉酸的過敏反應(yīng)嚴(yán)重的一些癥狀包括皮疹,瘙癢,腫脹,頭暈,呼吸困難。如果注意到任何不正常,就應(yīng)該馬上求醫(yī)。個別病人長期大量服用葉酸可出現(xiàn)厭食,惡心,腹脹等胃腸道癥狀。大量服用葉酸時,可出現(xiàn)黃色尿。葉酸口服可很快改善巨幼紅細(xì)胞性貧血,但不能阻止因維生素B12缺乏所致的神經(jīng)損害的進展,且若仍大劑量服用葉酸,可進一步降低血清中維生素B12含量,反使神經(jīng)損害向不可逆轉(zhuǎn)方面發(fā)展。

葉酸之?dāng)?/h3>

水、磺胺藥劑、陽光、雌激素、食品加工(特別是煮沸)、高溫。紫外線可使葉酸溶液失去活性,堿性溶液容易被氧化,在酸性溶液中對熱不穩(wěn)定,故應(yīng)遮光,密封保存。

相關(guān)建議

如果您是常喝酒的人,多攝取葉酸為好;有許多人在短期間內(nèi)每天攝取1~5mg的葉酸,結(jié)果皮膚上的斑點消失了;如果您感覺到似乎要生病,或者是已經(jīng)生病了,必須要攝取抗緊張感的營養(yǎng)補品,切記要先查看其中是否含有充分的葉酸。葉酸不足時,抗體會減少,抵抗力將減弱。

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