抗生素等抗菌劑的抑菌或殺菌作用，主要是針對“細菌有而人（或其它高等動植物）沒有”的機制進行殺傷，有4大類作用機理：

阻礙細菌細胞壁的合成，導致細菌在低滲透壓環(huán)境下膨脹破裂死亡，以這種方式作用的抗生素主要是β-內酰胺類抗生素。哺乳動物的細胞沒有細胞壁，不受這類藥物的影響。

與細菌細胞膜相互作用，增強細菌細胞膜的通透性、打開膜上的離子通道，讓細菌內部的有用物質漏出菌體或電解質平衡失調而死。以這種方式作用的抗生素有多粘菌素和短桿菌肽等。

與細菌核糖體或其反應底物（如tRNA、mRNA）相互所用，抑制蛋白質的合成——這意味著細胞存活所必需的結構蛋白和酶不能被合成。以這種方式作用的抗生素包括四環(huán)素類抗生素、大環(huán)內酯類抗生素、氨基糖苷類抗生素、氯霉素等。

阻礙細菌DNA的復制和轉錄，阻礙DNA復制將導致細菌細胞分裂繁殖受阻，阻礙DNA轉錄成mRNA則導致后續(xù)的mRNA翻譯合成蛋白的過程受阻。以這種方式作用的主要是人工合成的抗菌劑喹諾酮類（如氧氟沙星）。