本品可透過細菌細胞膜，在接近供位（“P”位）處與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合，阻斷了轉移核糖核酸（t-RNA）結合至“P”位上，同時也阻斷了多肽鏈自受位（“A”位）至“P”位的位移，因而細菌蛋白質合成受抑制。紅霉素僅對分裂活躍的細菌有效。本品為低毒。小鼠急性毒性試驗，口服半數(shù)致死量(LD50) 為2.93～3.11 g/kg；大鼠口服為>3 g/kg。

藥代動力學： 空腹口服紅霉素堿腸溶片250mg后，3～4小時內(nèi)血藥濃度達峰值，平均約為0.3mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外，廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為最高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數(shù)倍，在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10～40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿；在胸、腹水、膿液等中的濃度可達有效水平。本品有一定量（約為血藥濃度的33%）進入前列腺及精囊中，但不易透過血腦屏障，腦膜有炎癥時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的 10%左右?？蛇M入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50% 以上。表觀分布容積(Vd)為0.9L/kg。蛋白結合率為70%～ 90%。游離紅霉素在肝內(nèi)代謝，血消除半衰期(t1/2?)為1.4～2 小時，無尿患者的t1/2?可延長至4.8～6小時。紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出，并進行腸肝循環(huán)，約2%～5%的口服量和10%～15%的注入量自腎小球濾過排除，尿中濃度可達 10～100mg/L，糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后極少被清除，故透析后無需加用。