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交沙霉素膠囊藥劑的研究

藥理作用

該品為鏈霉菌Streptomycesnarbonensisvar.Josamyceticus產(chǎn)生的一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,抗菌譜與紅霉素相仿,對(duì)葡萄球菌屬、鏈球菌屬的抗菌作用較紅霉素略差,但對(duì)誘導(dǎo)型耐藥菌株仍具有抗菌活性;腦膜炎雙球菌、百日咳桿菌對(duì)該品敏感;對(duì)消化球菌、消化鏈球菌、丙酸桿菌及真桿菌等厭氧菌具良好抗菌作用;胞內(nèi)病原體如支原體屬、衣原體屬、軍團(tuán)菌亦對(duì)該品敏感。該品不誘導(dǎo)葡萄球菌對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類藥物的耐藥性,為非誘導(dǎo)型抗生素。該品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色粉末。

動(dòng)力學(xué)

該品口服吸收迅速,體內(nèi)分布快而廣,臟器組織濃度高??诜撈?g后0.75~1小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)2.7~3.2mg/L,在房水及前列腺中的濃度分別為0.4mg/L及4.3mg/kg;口服500mg后,在尿、骨、齒齦、扁桃體等中的濃度可達(dá)0.43~13.7mg/L(kg);在膽汁及肺中的濃度高;在吞噬細(xì)胞中的濃度是血清濃度的20倍?;颊呖诜撈泛?,2~6小時(shí)痰液中藥物濃度為血藥濃度的8~9倍,在乳汁中的藥物濃度為血藥濃度的1/3~1/4,在臍帶血和羊水的藥物濃度為血藥濃度的1/2,但在新生兒和胎兒血中未能檢出。不能透過(guò)血-腦脊液屏障。主要以代謝物從膽汁排出,尿排泄量少于20%,血消除半消除期(t1/2()為1.5~1.7小時(shí)。

適應(yīng)癥

該品適用于化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎,敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎及口腔膿腫,肺炎支原體所致的肺炎,敏感細(xì)菌引起的皮膚軟組織感染,也可用于對(duì)青霉素、紅霉素耐藥的葡萄球菌的感染。

用法用量

成人,一日0.8~1.2g,較重感染可增至一日1.6g;小兒,按體重一日30mg/kg。均分3~4次于空腹時(shí)服用(餐前1小時(shí)或餐后3~4小時(shí))。

不良反應(yīng)

1.胃腸道反應(yīng)有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等,發(fā)生率與劑量大小有關(guān)。該品的胃腸道反應(yīng)發(fā)生率明顯低于紅霉素。

2.乏力、惡心、嘔吐、腹痛、發(fā)熱及肝功能異常等肝毒性癥狀少見(jiàn),偶見(jiàn)黃疸等。

3.大劑量服用該品,尤其肝腎疾病患者或老年患者,可能引起聽(tīng)力減退,停藥后大多可恢復(fù)。

4.偶見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng),表現(xiàn)為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多等。

5.其他,偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。

禁忌

對(duì)該品、紅霉素或其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng)

1.患者對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類中一種藥物(如紅霉素)過(guò)敏或不能耐受時(shí),對(duì)其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物(如該品)也可過(guò)敏或不能耐受。

2.溶血性鏈球菌感染患者用該品治療時(shí)至少需持續(xù)10日,以防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生。

3.腎功能減退患者一般無(wú)需減少用量。

4.服用該品期間宜定期隨訪肝功能。肝病患者和嚴(yán)重腎功能損害者的劑量應(yīng)適當(dāng)減少。

5.對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾:該品可干擾Higerty法的熒光測(cè)定,使尿兒茶酚胺的測(cè)定值出現(xiàn)假性增高。血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的測(cè)定值均可能增高。

6.因不同細(xì)菌對(duì)該品的敏感性存在一定差異,故宜作藥敏測(cè)定。

1.由于該品可通過(guò)血胎盤(pán)屏障,雖然在新生兒和胎兒血中未能檢出,但孕婦服用該品時(shí)仍宜權(quán)衡利弊。

2.因該品可進(jìn)入乳汁中,故哺乳期婦女在哺乳期間服用時(shí),應(yīng)停止哺乳。老年患者大劑量服用該品可能引起聽(tīng)力減退,但停藥后大多可恢復(fù)。

相互作用

1.該品不影響肝臟藥物代謝酶作用,與茶堿、口服避孕藥和環(huán)孢素等無(wú)配伍禁忌。2.該品與青霉素類合用時(shí)可能干擾后者的殺菌活性。3.該品對(duì)氨茶堿等藥物的體內(nèi)代謝影響不明顯。

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