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茵陳作用

作用

茵陳有顯著的保肝作用,對(duì)甲,乙型肝炎,黃疸型肝炎,有顯著的療效。有利膽,促進(jìn)膽汁分泌,增加膽汁中膽酸和膽紅素排出的作用.能增加心臟冠脈血流量,改善微循環(huán),并有降血壓,降血脂,抗凝血,利尿解熱平喘,驅(qū)除蛔蟲及抑制多種致病性皮膚真菌與細(xì)菌的作用。

1、利膽作用

本品煎劑、水浸劑、去揮發(fā)油

6,7二甲氧基香豆精結(jié)構(gòu)式

水浸劑、揮發(fā)油、醇提物、6,7-二甲氧基香豆素、綠原酸等均有促進(jìn)膽汁分泌和利膽作用。本品水浸劑0.25g/kg,或精制浸劑(去除及未去除揮發(fā)油)1g/kg靜脈注射于急性膽囊插管6,7二甲氧基香豆精結(jié)構(gòu)式犬,或以精制浸劑1g/kg給慢性膽囊造痿犬灌胃,不論對(duì)健康或四氯化碳所致肝損害犬,均有利膽作用,膽汁分泌量增加時(shí)其干重也增加。6,7-二甲氧基香豆素 0.2g/kg或0.3g/kg注入麻醉大鼠十二指腸,30分鐘后膽汁分泌量平均增加50%或180%。慢性膽囊造痿犬灌胃0.3g/kg,3小時(shí)內(nèi)膽汁平均增加73.86%。茵陳色原酮亦為主要利膽成分,能促進(jìn)膽汁排泄。對(duì)羥基苯乙酮對(duì)大鼠有明顯的利膽作用,能增加膽汁分泌,亦能增加膽汁中固體物、膽酸和膽紅素的排出量,對(duì)四氯化碳引起的肝損傷亦有同樣作用。另有報(bào)道,茵陳成分的利膽作用強(qiáng)度依次為茵陳香豆酸A、茵陳香豆酸B、6,7-二甲氧基香豆素、茵陳色原酮。給麻醉犬靜脈注射l

注射液

0mg/kg茵陳色原酮、大鼠靜脈注射l00mg/kg茵陳色原酮均有明顯利膽作用,而6,7-二甲氧基香豆素作用不明顯,茵陳煎劑還能降低麻醉犬奧狄氏括約肌緊張度。茵陳二炔,茵陳二酮、茵陳炔內(nèi)酯亦有促進(jìn)膽汁分泌和排泄作用。

2、對(duì)肝臟的影響:

給于四氯化碳所致肝損害大鼠每天皮下注射茵陳煎劑0.61g,第8天作組織學(xué)檢查,可見治療組動(dòng)物肝細(xì)胞腫脹、氣球樣變、脂肪變與壞死等均較對(duì)照組有不同程度的減輕;肝細(xì)胞糖

口服液

原與核糖核酸含量有所恢復(fù)或接近正常,血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶活性顯著下降,表明仍有一定的保肝作用,茵陳蒿水煎劑0.25ml/10g 灌胃 給于小鼠,每日2次,連續(xù)4天,測(cè)定肝P450茵陳含量。結(jié)果表明:茵陳水煎劑能使小鼠肝P450含量增加,肝/體重比增大,異戊巴比妥鈉誘導(dǎo)的睡眠時(shí)間縮短,初步表明茵陳水煎劑對(duì)小鼠肝酶有誘導(dǎo)作用。由于肝酶除參與藥物代謝外,還參與膽汁酸、膽紅素、類酯和某些毒物的代謝,誘導(dǎo)肝酶可能與茵陳利膽、退黃等功能有關(guān)。

茵陳中某些黃酮和香豆素成分有抗CCl4或半乳糖誘發(fā)的大白鼠肝細(xì)胞細(xì)胞毒性的作用,其強(qiáng)度依次為茵陳色原酮、東莨菪素、6,7-二甲氧基香豆素、茵陳黃酮、槲皮素、異鼠李黃素。茵陳蒿湯復(fù)方中的有效成分能非常顯著地降低急性黃疸大白鼠的血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶(SGPT)和谷草轉(zhuǎn)氨酶(SGOT)含量,對(duì)血清膽紅素(SB)的作用則較輕微。此外,6,7-二甲氧基香豆素對(duì)肝細(xì)胞損害呈強(qiáng)抑制作用。

3、解熱作用:

對(duì)小鼠正常體溫的影響: 小鼠分別腹腔注射茵陳素水懸劑40、80mg/kg,對(duì)照用生理鹽水。各組給藥前的正常體溫分別為37.7±0.06、37.8±0.07和37.7±0.08℃(X±SE),給藥后30分鐘測(cè)定體溫,其均值分別為36.3±0.05、35.5±0.04和37.6±0.08℃。給藥組的體溫均較給藥前低,差異非常顯著(P<0.01),對(duì)照組無(wú)變化。另按40、20mg/kg劑量,腹腔注射兩組小鼠,連續(xù)測(cè)定體溫,40mg/kg劑量組降溫持續(xù)可達(dá)6小時(shí),20mg/kg組3小時(shí)左右體溫逐漸恢復(fù)。

對(duì)大鼠正常體溫的影響:取體重40-60g大鼠,分別以口服或腹腔注射給于茵陳素,分5個(gè)劑量組(125、250、500mg/kg和5、20、40mg/kg),并設(shè)氯丙嗪陽(yáng)性對(duì)照和正常對(duì)照組。給藥后0.5,1,2,3,4,8小時(shí)各測(cè)肛溫1次。結(jié)果給藥組對(duì)大鼠正常體溫均有明顯的下降,作用的強(qiáng)弱與給藥劑量呈正相關(guān),降溫幅度隨劑量加大而增加,作用時(shí)間隨劑量增大而延長(zhǎng)。一般在給藥后 0.5小時(shí)即可出現(xiàn)體溫下降,1-2小時(shí)達(dá)高峰,維持時(shí)間4小時(shí)左右。

對(duì)鮮啤酒酵母菌致大鼠的解熱作用: 口服茵陳素(1%西黃芪膠混懸)250mg/kg與口服復(fù)方安乃近(氨基比林400mg/kg、安乃近600mg/kg)以及口服等體積1%西黃芪膠液作為對(duì)照。結(jié)果茵陳素與復(fù)方安乃近對(duì)鮮啤酒酵母致熱大鼠均有較好的退熱作用,均從給藥后0.5小時(shí)出現(xiàn)退熱,2小時(shí)左右可降低體溫約3℃,維持時(shí)間可達(dá)4小時(shí)左右。

對(duì)2,4-二硝基苯酚致熱大鼠的解熱和預(yù)防作用:腹腔注射茵陳素40mg/kg與陽(yáng)性對(duì)照氨基比林80mg/kg和生理鹽水對(duì)照組比較,用藥組給藥3小時(shí)后的體溫下降速度較生理鹽水對(duì)照組有顯著差別(P<0.05),且茵陳素的預(yù)防發(fā)熱作用高于氨基比林(P<0.05)。

茵陳素20mg/kg 腹腔注射,對(duì)過(guò)期傷寒菌和2,4-二硝基苯酚所致熱的家兔均有良好的退熱作用。

4、降血脂、擴(kuò)張冠脈及促纖溶作用:給實(shí)驗(yàn)性高膽固醇血癥兔灌胃茵陳煎劑3g/kg,用藥2-3周后,治療組血清膽固醇分別下降19.2mg%和30mg%,β-脂蛋白亦明顯下降,動(dòng)脈壁粥樣硬化較對(duì)照組輕,兔主動(dòng)脈壁膽固醇含量亦較對(duì)照組明顯降低,表明茵陳有一定的抗動(dòng)脈粥樣硬茵陳化作用。茵陳注射液和6,7-二甲氧基香豆素均可使離體兔心冠脈流量增加。經(jīng)夏鈣時(shí)間測(cè)定、抗凝血酶作用觀察、蛋白電泳、纖維蛋白溶解試驗(yàn)、葡萄球茵聚集試驗(yàn)、纖維蛋白(原)裂解產(chǎn)物測(cè)定等證明菌陳有抗凝及促進(jìn)纖維蛋白溶解作用。6,7-二甲氧基香豆素能抑制NE、5-HT、HIS和At-Ⅱ?qū)ρ芷交〉氖湛s作用,其作用方式與硝酸甘油很相似。

5、降血壓作用:

茵陳水浸液、乙醇、水浸液、揮發(fā)油和6,7-二甲氧基香豆素均有降血壓作用。后者0.4-10mg/kg靜脈注射或十二指腸給藥,對(duì)全麻或局麻大鼠、貓與兔均有顯著降血壓效果。此作用不被六烴季胺和阿托品阻斷,不被芐胺唑啉所加強(qiáng),也不能對(duì)抗腎上腺素的升壓作用。以1/50-1/10靜脈注射劑量作椎動(dòng)脈注射時(shí),降血壓強(qiáng)度和全量大致相等,提示其降血壓作用可能為中樞性的。6,7-二甲氧基香豆素對(duì)在位兔心和貓心的收縮力有增強(qiáng)作用。濱蒿內(nèi)酯有顯著的降壓和安寧作用。降壓作用比甲基多巴強(qiáng),犬靜脈注射l0mg/kg可使血壓下降58.6%,持續(xù)時(shí)間160分鐘,在同樣劑量下,甲基多巴血壓下降12.4%,持續(xù)時(shí)間120分鐘。濱蒿內(nèi)酯還有利尿作用。

6、抗菌、消炎作用:

體外試驗(yàn)證明,茵陳煎劑對(duì)金黃色葡萄球菌、白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌、傷寒桿菌、甲型副傷寒桿菌、綠膿桿菌、大腸桿菌、弗氏痢疾桿菌、志賀氏痢疾桿菌、腦膜炎雙球菌、枯草桿菌等有不同程度的抑制作用。10%煎劑能完全抑制人型結(jié)核桿菌的生長(zhǎng)。1:100的濃度對(duì)人型與牛型結(jié)核桿菌均有抑制作用。茵陳色原酮體外試驗(yàn)對(duì)氯霉素的抗菌作用有拮抗作用。茵陳二炔酮具有較高的抗菌作用,尤其對(duì)皮膚病原性絲狀菌作用強(qiáng)大,表現(xiàn)為殺菌作用,經(jīng)長(zhǎng)時(shí)間100℃以上高溫處理,其抗菌力仍不減低。在0.25μg/ml濃度下還能完全阻止猩紅色毛癬茵的生長(zhǎng)繁殖。濱蒿內(nèi)酯對(duì)鼠角叉菜膠引起的浮腫有抗炎作用。醋酸扭體法和熱板法均顯示有鎮(zhèn)痛作用。

7、對(duì)平滑肌的作用:

茵陳煎劑和醇浸劑對(duì)離體兔腸略有興奮作用。水浸劑可抑制犬在位與兔離體腸肌活動(dòng)。揮發(fā)油可降低蛙及兔離體腸的活動(dòng)與張力。精制浸液對(duì)兔未孕及豚鼠產(chǎn)后離體子宮有興奮作用。對(duì)未孕豚鼠子宮的興奮作用可為苯海拉明所拮抗。

8、對(duì)黃曲霉毒素的影響:

茵陳蒿水煎劑對(duì)致癌劑黃曲霉毒素B1(AFB1)誘導(dǎo)TA98移碼型、TA100 堿基置換型突變變回復(fù)突變抑制實(shí)驗(yàn)表明,茵陳蒿水煎劑對(duì)AFB1的致突變作用有顯著抑制效果,并呈劑量效應(yīng)關(guān)系。提示可能對(duì)預(yù)防肝癌有意義。

9、對(duì)免疫功能的作用:

茵陳具有促進(jìn)白細(xì)胞分裂,增加白細(xì)胞數(shù)目,提高T細(xì)胞的免疫活性,參與機(jī)體的免疫調(diào)節(jié)和誘生干擾素等作用,因而從多方面提高機(jī)體的免疫功能。茵陳中的咖啡酸具有升高白細(xì)胞數(shù)目、利膽止血、抗生育等作用??诜痍?50mg/kg可明顯增強(qiáng)移植腫瘤小鼠遲發(fā)型超敏反應(yīng)。

10、其他作用

本品及其成分還有抗鉤端螺旋體、殺蛔蟲、平喘、抑殺小鼠艾氏腹水癌細(xì)胞、MethA細(xì)胞作用。

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