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1.藥物的性質(zhì)
吸入氣霧劑的藥物必須能溶解于呼吸道分泌液和肺泡液中,并對呼吸道無刺激性。藥物從肺部吸收是被動擴散,吸收速度與藥物分子量及脂溶性有關(guān),小分子化合物易通過肺泡囊表面細胞壁的小孔,因而吸收快;分子量大的糖、酶、高分子化合物等則難以通過肺泡囊吸收。脂溶性藥物經(jīng)脂質(zhì)雙分子膜擴散吸收,少部分由小孔吸收,故油/水分配系數(shù)大的藥物,吸收速度也快。若藥物吸濕性大,微粒通過濕度很高的呼吸道時,微粒會聚集增大,妨礙藥物吸收。
2.藥物微粒的大小
氣霧劑噴出的藥物微粒大小不同,在呼吸道各部位沉積的位置也不同。吸人氣霧劑的微粒沉積主要受重力沉降、慣性嵌入和布朗運動三種作用的影響。較粗的微粒因重力沉降,大部分落在鼻腔、咽喉、氣管及分支處,因而吸收少;當鼻腔、咽喉、氣管及分支處的氣道突然改變方向時,則粒子易成慣性嵌入。如果微粒太細,則進入肺泡囊后大部分由呼氣排出。醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理具有布朗運動的微粒其粒徑約為0.51μm,主要沉降在肺泡囊內(nèi),因此吸入氣霧劑的藥物微粒大小應(yīng)控制在0.5~5μm范圍內(nèi)最適宜?!吨袊幍洹?010年版規(guī)定:吸入氣霧劑的霧滴(粒)粒徑大小應(yīng)控制在10μm以下,其中大多數(shù)應(yīng)為51μm以下。
另外,吸入氣霧劑的微粒沉積還與呼吸量及呼吸頻率有關(guān),通常粒子的沉積率與呼吸量成正比而與呼吸頻率成反比。