【體內(nèi)過程】氯喹（Chloroquine）口服后吸收快而完全，紅細(xì)胞內(nèi)的藥物濃度比血漿內(nèi)濃度高l0一20倍，瘧原蟲入侵的紅細(xì)胞內(nèi)藥物濃度又比正常紅細(xì)胞高25倍。氯喹還大量分布于肝、脾、肺、腎等組織中，其次為腦和脊髓。由于組織結(jié)合量大，為了得到有效血藥濃度，可能需要采用負(fù)荷量法給藥。進(jìn)入體內(nèi)的氯喹，大部分在肝內(nèi)代謝，代謝產(chǎn)物仍有一定的抗瘧作用，少部分藥物以原形經(jīng)腎排泄。該藥因在組織內(nèi)貯存，代謝和排泄都較緩慢，故作用持久。

【藥理作用】氯喹能殺滅紅細(xì)胞內(nèi)期的間日瘧、三日瘧以及敏感的惡性瘧原蟲，迅速控制瘧疾癥狀的發(fā)作，對(duì)惡性瘧有根治作用，是控制瘧疾癥狀的首選藥物。其特點(diǎn)是起效快、療效高、作用持久。醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理一般患者服藥1～2日內(nèi)寒戰(zhàn)、發(fā)熱等癥狀消退，2—3日后血中瘧原蟲消失。由于藥物作用持久，故能推遲良性瘧癥狀的復(fù)發(fā)。氯喹對(duì)紅細(xì)胞外期無效，不能用作病因性預(yù)防和良性瘧的根治。

氯喹抗瘧作用機(jī)制復(fù)雜，一般認(rèn)為氯喹能干擾瘧原蟲體內(nèi)代謝產(chǎn)物的處理，導(dǎo)致蟲體溶解；此外氯喹還能使瘧原蟲分解和利用血紅蛋白的能力降低，引起氨基酸缺乏而抑制瘧原蟲的生長(zhǎng)繁殖。

【臨床作用】

（1）用于控制瘧疾的急性發(fā)作和根治惡性瘧。起效快，作用強(qiáng)，維持時(shí)間長(zhǎng)，是臨床治療瘧疾的首選藥物。但隨著耐氯喹的瘧原蟲逐漸增加，氯喹的重要性在下降。

（2）治療腸外阿米巴病?？诜蟾沃袧舛确浅８?，可用于甲硝唑治療無效或禁忌的阿米巴肝炎或肝膿腫。

（3）免疫抑制作用。大劑量可用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡等。由于用量大，易引起毒性反應(yīng)。

【不良反應(yīng)】氯喹用于治療瘧疾時(shí)，劑量小，不良反應(yīng)少，醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理常見的不良反應(yīng)為輕度的頭暈、頭痛、胃腸不適、皮疹等，停藥后迅速消失。長(zhǎng)期大劑量使用可引起蓄積中毒，出現(xiàn)眼、耳毒性、心血管反應(yīng)、白細(xì)胞減少以及肝臟、腎臟損害。偶見心肌損害。本品有致畸作用，孕婦禁用。