遠志的主要成分

對遠志的化學成分研究開始于20世紀四十年代。迄今為止，已從遠志中分離鑒定了近百種化合物，主要有效成分為皂苷、口山酮、寡糖酯和生物堿等。分述如下：

皂苷類成分

從遠志根中分離得到多種皂苷，己鑒定結構的有遠志皂苷A，B，E，F(xiàn)和G（onjisaponinA，B，E，F(xiàn)，G）。從化學結構上看，遠志皂苷類成分基本母核為齊墩果酸型的五環(huán)三萜。

口山酮類成分

遠志中另一類比較重要的成分是口山酮類成分。該類成分在植物中僅以衍生物的形式存在，取代基多為羥基、甲氧基，少數為亞甲二氧基。

糖酯類成分 遠志中含有大量的糖酯類成分，其母核結構有A、B、C、D四種，取代基的結構有12種。

生物堿類成分

金寶淵等從遠志根中得到7種β—咔琳系生物堿，結構見表1.

另外，沈行良等從遠志中得到四氫非洲防己胺。

生物堿類成分母核

遠志中的生物堿類成分

化合物R1R2

N9-甲?；枬MCH3CHO

1-丁氧羰基-β—咔琳COO（CH2）3CH3H

1-乙氧羰基-β—咔琳COOCH2CH3H

1-甲氧羰基-β—咔琳COOCH3H

哈爾滿HH

降哈爾滿CH3H

perlolyrine？H

除以上成分外，遠志中還含有遠志醇、3，4，5-三甲氧基-桂皮酸、豆甾醇、a-菠甾醇葡萄糖苷、a-菠甾醇葡萄糖苷-6′-棕櫚酸酯、2-羥基-4，6-二苯酮、sibiricaphenone和豐富的脂肪油以及樹脂等成分。 【理化鑒別】 薄層層析：取樣品粗粉0.5g，置索氏提取器中，以乙醚脫脂后，再以甲醇提取，甲醇提取液濃縮至5ml，供點樣；另取遠志總皂甙甲醇溶液為對照品溶液。分別點5μl在同一硅膠G薄層板上，以氯仿-甲醇-水（26：14：3.5）為展開劑，展距17cm.揮盡溶劑，置紫外燈（365nm）下檢視，樣品液色譜在對照品溶液色譜的相應位置均應顯4個相同的藍色熒光斑點。成分分析研究進展：略

藥理作用

遠志-原狀現(xiàn)代藥理學研究表明，遠志屬植物的藥理活性十分廣泛。原有的藥理學研究主要是對總提物進行活性篩選，單體的活性報道比較少，近年來，發(fā)現(xiàn)了很多新的活性，為更有效地開發(fā)利用遠志屬植物提供依據。

一、對神經系統(tǒng)的作用

1.鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用

遠志根皮、未去木心的遠志全根和根部木心對巴比妥類藥物均有協(xié)同作用。醫(yī)學教育網搜|索整理

大鼠口服遠志提取物后，在血和膽汁中發(fā)現(xiàn)了能延長小鼠戊巴比妥鈉睡眠時間的活性物質3，4，5一三甲氧基肉桂酸（TMCA）、甲基一3，4，5一三甲氧基肉桂酸（MTMCA）和對甲氧基肉桂酸（PMCA），提示遠志水提物中含有TMCA的天然前提藥物。進一步對遠志中的活性成分3，4，5-三甲氧基肉桂酸（TMCA）進行研究，在大鼠腦室內注射促腎上腺皮質激素釋放激素可增加藍斑內的去甲腎上腺素含量，該作用可被腦室內注射TMCA而抑制，提示TMCA可能是通過抑制藍斑中的去甲腎上腺素的含量而起到鎮(zhèn)靜作用遠志皂苷E，F(xiàn).G等可非競爭性地抑制CAMP磷酸二酯酶，其IC50與嬰粟堿相當。

藥代動力學研究表明，遠志皂苷F與嬰粟堿一樣非競爭性抑制CAMP磷酸二酯酶，可延長環(huán)己烯巴比妥給藥小鼠的睡眠時間。遠志皂苷（25500mg/kg）可濃度依賴性地減少阿樸嗎啡誘導的大鼠攀爬行為及5-T1色胺誘導的復合胺綜合癥，同時還可抑制MK-801及可卡因導致的大鼠的過度活躍，結果表明遠志皂苷在體外具有多巴胺和復合胺受體拮抗性質，提示其作為安定劑的可能。交互試驗的結果表明，聯(lián)合應用TMCA和遠志皂苷能更有效地延長小鼠戊巴比妥鈉睡眠時間。另有學者研究報道，小鼠灌服遠志根皮、全根和根部木心提取物3.125g/kg，對五甲烯四氮哇所致驚厥的對抗作用強度，以全根較強、根皮次之，根部木心則無效。

2.促進體力和智力的作用

給大鼠口服遠志提取物0.28g/kg，研究對穿梭行為及腦區(qū)域性代謝的影響。結果表明，服藥后5-9天，條件反射和非條件反射次數均增多，間腦中輔酶I（NAD）濃度顯著增高，海馬、尾紋核和腦干內的輔酶I和還原型輔酶I（NADH）濃度均增高，表明遠志具有強身益智和增強腦區(qū)域性代謝的功能。

3.抗癡呆和腦保護活性

日本學者齋藤等使用促進老化小鼠（SAM）進行的記憶、學習實驗中，矢部等在對神經細胞營養(yǎng)因子作用的試驗中，均證明遠志水浸膏對腦有保護作用。飯家進為探討遠志的腦保護活性，對KCN低氧腦障礙的作用進行了研究，發(fā)現(xiàn)幾種酸基糖具有縮短正向反射消失持續(xù)時間的作用，表明遠志腦保護作用出現(xiàn)的部分原因與酞基糖有關。此外，遠志的水提液還對基底前腦核損傷造成的大鼠記憶和行為失調具有一定的修復作用。

二、對呼吸系統(tǒng)的作用

遠志具有祛痰作用，但由于實驗方法不同，其祛痰效果差異較大。用小鼠酚紅排泌法實驗，遠志的祛痰作用較桔梗強，而用犬呼吸道分泌液測定法，其作用不如桔梗。另有學者研究報道，1g/kg遠志煎劑給麻醉犬灌胃，無祛痰作用。研究發(fā)現(xiàn)遠志根皮及根部木心的化學成分及藥理作用并不完全相同，遠志木心的皂苷含量僅為根皮的4%，前者對小鼠祛痰的最小有效量為1.25g/kg，而后者用至50g/kg仍無祛痰作用，推測遠志的祛痰作用可能是由于其所含皂苷對胃豁膜的刺激作用，反射性促進支氣管分泌液增加所致。采用氨水誘發(fā)咳嗽法和比色法觀察了生遠志以及各炮制品水煎液對小鼠的鎮(zhèn)咳和祛痰作用。結果表明：生遠志、蜜制遠志、姜制遠志、炙（甘草制）遠志具有顯著的鎮(zhèn)咳作用；生遠志高劑量，蜜遠志低劑量，炙遠志高劑量組還有明顯的祛痰作用、降壓作用。

三、對中樞降壓的作用

遠志煎劑具有短暫的中樞降壓作用。麻醉犬靜注100%遠志煎劑0.125g/kg，可使血壓降至原水平的60-70%，麻醉兔靜注0.5g/kg也可使血壓下降至原水平的40-50，但作用短暫，在1-2分鐘內即可恢復至原水平，重復給藥未見快速耐受現(xiàn)象。通過大鼠麻醉后左頸動脈記錄平均動脈壓（MAP），采用尾袖法測定清醒大鼠和腎性高血壓大鼠（RVHR）收縮壓的辦法，研究遠志皂苷（tenuifolicsaponin，TS）對血壓的影響。結果證明TS有降壓作用，此作用與迷走神經興奮，神經節(jié)阻斷，以及外周a一腎上腺能、M一膽堿能和H：受體無關。

四、對平滑肌和心肌的作用

體內外實驗表明，遠志具有較強的子宮興奮作用。遠志水煎劑經乙醇沉淀處理制成的100%注射液對大鼠及小鼠離體未孕子宮有強烈的興奮收縮作用。遠志流浸膏可使離體及在位豚鼠、兔、貓、犬的己孕和未孕子宮強烈收縮，肌張力增加。6.6%遠志煎劑3-6mL靜注，對孕犬在位子宮也有明顯興奮作用。

五、利尿作用

遠志根50%甲醇冷浸濃縮后制成的混懸液200mg/kg口服給予結扎兩側頸靜脈引起的水腫大鼠，醫(yī)學教育網搜|索整理

其利尿作用為8.01，1.11ml/l00kg體重，對充血性水腫發(fā)生的抑制率為100.遠志皂苷有消除水腫和利尿作用，如與保泰松合用，其利尿作用將增強。

六、抗氧化、抗衰老作用

采用D一半乳糖致衰小鼠，觀察遠志水煎劑對衰老小鼠紅細胞（RBC）中超氧化物歧化酶（SOD）、肝組織谷胱甘肽過氧化物酶（GSH-Px）活性的影響。結果表明，遠志水煎劑可使衰老小鼠RBC中SOD、肝組織GSH-Px活性明顯升高，提示遠志水煎劑對衰老小鼠具有抗衰老作用，且最佳用藥時間為30天。

七、抗突變、抗癌作用

Amse實驗發(fā)現(xiàn)遠志的水溶性提取物對黃曲霉B1誘發(fā)的回變菌落數有顯著的抑制作用，對TA9，菌株回變菌落數有明顯的抑制效應，但對TAIo菌株無抑制效應。說明遠志的水溶性提取物只有對抗堿基置換的突變因子。

八、抗菌作用

用紙片法測得10%遠志煎劑對肺炎雙球菌有抑制作用，而遠志乙醇浸液在體外對革蘭氏陽性菌及痢疾桿菌、傷寒桿菌和人型結核桿菌均有明顯抑制作用。

抑制酒精吸收和肝保護活性

遠志中的皂苷類成分在一定程度上可以抑制酒精在體內的吸收。

九、活血、抗炎作用

遠志根的水提物對2，4，6-三硝基苯磺酸所致的小鼠結腸炎具有防治作用，對結腸炎小鼠遠端結腸的多形核白細胞浸潤、大腸的侵蝕性損傷的、結腸粘膜囊性膿腫和上皮再生、結腸增重的癥狀有明顯的改善作用，并且能明顯降低小腸上皮淋巴細胞中IFN-y和IL-4的含量，推測遠志根對結腸炎的防治作用至少部分地歸因于其對IFN-y和IL-4產生的調節(jié)。此外，遠志根的水提液對P-物質和脂多糖（LPS）刺激鼠星形膠質細胞分泌的腫瘤壞死因子-a（TNF-a）和白細胞介素-1（IL-1）有明顯的抑制作用，進而產生對中樞神經系統(tǒng)的抗炎活性。

十、溶血作用

體外試管溶血表明遠志具有很強的溶血作用，其溶血指數根皮為3926、全根為2585、根部木心為43、提純皂苷為34031，研究發(fā)現(xiàn)，溶血作用的成分為皂苷，因此含有皂苷較多的根皮部分的溶血作用遠較根部木心部分強。

十一、其他作用

除了上述作用以外，遠志還具有促進小腸運動，抑制醛酮還原酶，減少可卡因誘導的條件位置偏愛，抗眩暈、改善膜迷路積水所致聽力損害的作用，抑制5-HT誘導的腹瀉等作用。

十二、毒副作用

研究結果表明，將遠志根皮提取物給小鼠灌胃，其LD50.為10.0311.98g/kg>遠志全根的LD50為16.9512.01g/kg，而根部木心用至75g/kg仍無死亡。