醫(yī)學教育網(wǎng)執(zhí)業(yè)西藥師：《答疑周刊》2014年第5期：

【藥理學】

關于利多卡因，指出下列正確的

A.低血K+時，抑Na+內(nèi)流，傳導減慢

B.高血K+時，促K+外流，傳導加快

C.為急性心梗引起的室性心律失常首選

D.對室上性心律失常亦有效

E.由于有肝首關消除，故常靜脈滴泣

學員提問：

選項A、B、D錯在哪里？

答案與解析：

本題的正確答案為CE。

利多卡因藥理作用和臨床應用

利多卡因直接作用于心臟，而對自主神經(jīng)很少影響。（1）降低自律性利多卡因能促進浦肯野纖維4相K+外流，降低Na+內(nèi)流，使4相舒張除極化速度降低，因而降低心室異位節(jié)律點的自律性。此外，也可提高心室肌閾電位，提高它的致顫閾。（2）縮短ADP，相對延長ERP利多卡因抑制2相小量Na+內(nèi)流，促進3相K+外流，使APD及ERP縮短，但APD縮短更明顯，故ERP/APD增大，ERP相對延長，有利于消除折返。（3）改變病變區(qū)傳導速度治療量利多卡因一般對傳導無明顯影響。心肌缺血，心肌細胞外液K+升高，利多卡因對之有減慢傳導作用，變單向阻滯為雙向阻滯，消除折返。在細胞外低K+濃度組織，利多卡因促進K+外流，使最大舒張電位負值增大，0期除極化速度及幅度增加，傳導速度加快，有利于消除單向阻滯終止折返。臨床主要用于治療和預防室性心律失常，對各種原因引起的室性期前收縮、陣發(fā)性室性心動過速及心室顫動等均有效。特別是對急性心肌梗死引起的室性心律失常為首選藥。對室上性心律失常基本無效。[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]

【藥物分析】

某患者，50歲。近來常覺頭痛，今日測量血壓為21.3／14.6kPa(160／110mmHg)，根據(jù)病人情況，用鈣通道阻滯藥進行治療，最為適合的是

A.尼莫地平

B.尼群地平

C.維拉帕米

D.硝苯地平

E.地爾硫（艸卓）

學員提問：

為什么選A？

答案及解析：

本題選A。

重點考查鈣拮抗藥的組織選擇性。尼莫地平是二氫吡啶類鈣拮抗藥。尼莫地平親脂性大，擴腦血管作用強，可使腦血流量增大，改善腦循環(huán)，保護腦細胞。對蛛網(wǎng)膜下腔出血的急性缺血性腦卒中，可緩解腦血管痙攣，減少神經(jīng)癥狀及病死率。用于腦血管疾病。本題敘述中患者常頭痛，故選A。[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]

【藥劑學】

對熱敏物料及無菌操作時較適合的干燥方法是

A.流化床干燥

B.噴霧干燥

C.真空干燥

D.紅外干燥

E.微波干燥

學員提問：

為什么選B？

答案與解析：

本題的正確答案為B。

噴霧干燥：噴霧干燥的蒸發(fā)面積大、干燥時間非常短(數(shù)秒～數(shù)十秒)，溫度一般為50℃左右，對熱敏物料及無菌操作時較適合。干燥的制品多為松脆的顆粒，溶解性好。噴霧干燥器內(nèi)送人的料液及熱空氣經(jīng)過除菌高效濾過器濾過可獲得無菌干品，如抗菌素粉針的制備、奶粉的制備都可利用該干燥方法。

【藥物化學】

下列哪些藥物的光學異構體活性不同

A.鹽酸維拉帕米

B.替米沙坦

C.硝苯地平

D.鹽酸可樂定

E.鹽酸地爾硫（艸卓）

學員提問：

為什么選A和E？

答案與解析：

本題的正確答案為AE。

維拉帕米分子中含有手性碳原子，右旋體比左旋體的作用強得多。現(xiàn)用外消旋體。

鹽酸地爾硫（艸卓）分子結構中有2個手性碳原子，具有4個光學異構體。2S、3S異構體冠脈擴張作用較強，臨床僅用2S、3S異構體。

BCD結構中不含有手性碳。

【藥事管理與法規(guī)】

根據(jù)《藥品說明書和標簽管理規(guī)定》，下列哪些情形引起的不良后果由生產(chǎn)企業(yè)承擔

A.藥品生產(chǎn)企業(yè)未根據(jù)藥品上市后的安全性、有效性情況及時修改說明書

B.藥品生產(chǎn)企業(yè)未將藥品不良反應在說明書中充分說明的

C.藥品生產(chǎn)企業(yè)未主動跟蹤藥品上市后的安全性、有效性的

D.藥品生產(chǎn)企業(yè)未主動跟蹤藥品上市后的有效性的

E.藥品生產(chǎn)企業(yè)未修改說明書的

學員提問：

為什么C、D、E不選？

答案與解析：

本題正確答案是：AB。

根據(jù)《藥品說明書和標簽管理規(guī)定》第十四條：藥品說明書應當充分包含藥品不良反應信息，詳細注明藥品不良反應。藥品生產(chǎn)企業(yè)未根據(jù)藥品上市后的安全性、有效性情況及時修改說明書或者未將藥品不良反應在說明書中充分說明的，由此引起的不良后果由該生產(chǎn)企業(yè)承擔。[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]

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