乙酰膽堿（ACh）為膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)。其性質(zhì)不穩(wěn)定，極易被體內(nèi)乙酰膽堿酯酶（AChE）水解，且其作用廣泛，選擇性差，故無臨床實(shí)用價(jià)值；但由于其為內(nèi)源性神經(jīng)遞質(zhì)，分布較廣，具有非常重要的生理功能，因而必須熟悉該遞質(zhì)。

　　藥理作用

　　（一）心血管系統(tǒng)

　　ACh對(duì)心血管系統(tǒng)主要產(chǎn)生以下作用：

　　1.擴(kuò)張血管：靜注小劑量本品可由于全身血管擴(kuò)張而造成血壓短暫下降，并伴有

　　反射性心率加快。在用過阿托品后，大劑量ACh靜注則可見血壓升高，此乃由于藥物促進(jìn)腎上腺髓質(zhì)兒茶酚胺釋放和交感神經(jīng)節(jié)興奮所致。

　　2.減慢心率：此作用亦稱負(fù)性頻率。ACh能使竇房結(jié)舒張期自動(dòng)除極延緩、復(fù)極化電流增加，使動(dòng)作電位達(dá)閾值的時(shí)間延長(zhǎng)，導(dǎo)致心率減慢。

　　3.減慢房室結(jié)和普肯野纖維傳導(dǎo)：即為負(fù)性傳導(dǎo)。ACh可延長(zhǎng)房室結(jié)和普肯野纖維的不應(yīng)期，使其傳導(dǎo)減慢。當(dāng)使用強(qiáng)心苷使迷走神經(jīng)張力增高或全身給藥法使用大劑量膽堿受體激動(dòng)藥時(shí)所出現(xiàn)的完全性心臟傳導(dǎo)阻滯常與房室結(jié)傳導(dǎo)明顯抑制有關(guān)。

　　4.減弱心肌收縮力：即為負(fù)性肌力。一般認(rèn)為膽堿能神經(jīng)主要分布于竇房結(jié)、房室結(jié)、普肯耶纖維和心房，而心室較少有膽堿能神經(jīng)支配。故認(rèn)為ACh對(duì)心房收縮的抑制作用大于心室。但對(duì)心室肌仍有一定抑制作用。由于迷走神經(jīng)末梢與交感神經(jīng)末梢緊密相鄰，迷走神經(jīng)末梢所釋放的ACh可激動(dòng)交感神經(jīng)末梢突觸前M膽堿受體，

　　抑制交感神經(jīng)末梢去甲腎上腺素釋放，使心室收縮力減弱。

　　5.縮短心房不應(yīng)期：ACh不影響心房肌的傳導(dǎo)速度，但可使心房不應(yīng)期及動(dòng)作電位時(shí)程縮短（即為迷走神經(jīng)作用）。

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　　ACh可明顯興奮胃腸道，使其收縮幅度、張力增加，胃、腸平滑肌蠕動(dòng)增加，并可促進(jìn)胃、腸分泌，導(dǎo)致惡心、噯氣、嘔吐、腹痛及排便等癥狀。

　　（三）泌尿道

　　ACh可使泌尿道平滑肌蠕動(dòng)增加，膀胱逼尿肌收縮，使膀胱最大自主排空壓力增加，降低膀胱容積，同時(shí)膀胱三角區(qū)和外括約肌舒張，導(dǎo)致膀胱排空。

　　（四）其他

　　ACh可使淚腺、氣管和支氣管腺體、唾液腺、消化道腺體和汗腺分泌增加，使支氣管收縮，頸動(dòng)脈和主動(dòng)脈體化學(xué)受體興奮。當(dāng)ACh局部滴眼時(shí)，可致瞳孔收縮，調(diào)節(jié)于近視。ACh尚可作用于自主神經(jīng)節(jié)和骨骼肌的神經(jīng)肌肉接頭的膽堿受體，引起交感、副交感神經(jīng)節(jié)興奮，肌肉收縮。由于ACh不易進(jìn)入中樞，故盡管中樞神經(jīng)系統(tǒng)有膽堿受體存在，但外周給藥很少產(chǎn)生中樞作用。