(一)藥理作用
能競爭性地阻斷α受體,對α1、α2受體具有相似的親和力。
1.血管:
靜脈注射能使血管舒張,血壓下降。
對靜脈和小靜脈的作用比對小動(dòng)脈強(qiáng),使肺動(dòng)脈壓和外周血管阻力降低。
機(jī)制:主要是對血管平滑肌α1受體的阻斷作用和直接舒張血管作用。
2.心臟:
具有心臟興奮作用,使心肌收縮力增強(qiáng),心率加快,心排出量增加。
興奮心臟作用的機(jī)制:
(1)部分由血管舒張、血壓下降,反射性興奮交感神經(jīng)引起;
?。?)部分是阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體,從而促進(jìn)去甲腎上腺素釋放,激動(dòng)心臟β1受體的結(jié)果。
3.其他:
?。?)有擬膽堿作用,使胃腸平滑肌興奮。
?。?)有組胺樣作用,使胃酸分泌增加。
?。?)酚妥拉明可引起皮膚潮紅等。
(二)臨床應(yīng)用
1.治療外周血管痙攣性疾病,如肢端動(dòng)脈痙攣性疾病等。
2.在靜脈滴注去甲腎上腺素發(fā)生外漏時(shí),可用酚妥拉明1Omg溶于10—20ml生理鹽水中,作皮下浸潤注射。
3.用于腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的鑒別診斷和此病驟發(fā)高血壓危象以及手術(shù)前的準(zhǔn)備,能使嗜鉻細(xì)胞瘤所致的高血壓下降。作鑒別診斷試驗(yàn)時(shí),可引起嚴(yán)重低血壓,曾有致死的報(bào)告,故應(yīng)特別慎重。
4.抗休克:
(1)能使心排出量增加;
?。?)血管舒張,外周阻力降低,解除微循環(huán)障礙,并能降低肺循環(huán)阻力,防止肺水腫的發(fā)生。從而改善休克狀態(tài)時(shí)的內(nèi)臟血液灌注;
?。?)適用于感染性、心源性和神經(jīng)源性休克。尤其對休克癥狀改善不佳而左室充盈壓增高者療效好。但給藥前必需補(bǔ)足血容量。
5.治療其他藥物無效的急性心肌梗死及充血性心臟病所致的心力衰竭。