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附子為毛茛科植物烏頭子根的加工品。其主根為川烏和草烏的塊根(即烏頭)。附子中含有多種生物堿,其中以烏頭堿、中烏頭堿、次烏頭堿等為主。附子味辛、甘,性大熱。有毒。歸心、腎、脾經(jīng)。
「藥理作用」
1.與功效主治相關(guān)的藥理作用
附子具有回陽救逆,補(bǔ)火助陽,逐風(fēng)寒濕邪之功效。
?。?)強(qiáng)心
附子能增強(qiáng)心肌收縮力,加快心率,增加心輸出量;增加心肌耗氧量。對(duì)離體心臟、在體心臟及實(shí)驗(yàn)性衰竭心臟均醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理有明顯的強(qiáng)心作用。去甲烏藥堿(DMC)是附子強(qiáng)心的主要成分,正性肌力作用顯著,呈量效關(guān)系。氯化甲基多巴胺、去甲豬毛菜堿也有強(qiáng)心作用。目前研究認(rèn)為,去甲烏藥堿是β受體部分激動(dòng)劑,其強(qiáng)心作用與興奮β受體有關(guān)。
?。?)對(duì)血管和血壓的影響
附子有擴(kuò)張血管,增加血流,改善血液循環(huán)作用。附子注射液或去甲烏藥堿靜脈注射均可使麻醉犬心排出量、冠狀動(dòng)脈血流量、腦血流量及股動(dòng)脈血流量明顯增加,血管阻力降低,此作用可被心得安所阻滯。附子對(duì)血壓的影響既有升壓又有降壓效應(yīng),與其所含成分有關(guān)。研究證明,去甲烏藥堿是降壓有效成分,具有興奮β受體及阻斷α1受體的雙重作用。氯化甲基多巴胺為α受體激動(dòng)劑,去甲豬毛菜堿對(duì)β受體和α受體均有興奮作用,二者是升壓作用有效成分。
?。?)抗休克
附子及其復(fù)方制劑對(duì)失血性休克、內(nèi)毒素性休克、心源性休克及缺氧性、腸系膜動(dòng)脈夾閉性休克等均有明顯保護(hù)作用,能提高平均動(dòng)脈壓,延長其存活時(shí)問及存活百分率。附子抗休克作用,與其強(qiáng)心,收縮血管,升高血壓,以及擴(kuò)張血管,改善循環(huán)等作用有關(guān)。抗休克的有效成分除與其強(qiáng)心的有效成分去甲烏藥堿相關(guān)外,去甲豬毛菜堿對(duì)β受體和α受體均有興奮作用,能興奮心臟,加快心率,收縮血管,升高血壓;氯化甲基多巴胺為α受體激動(dòng)劑,亦有強(qiáng)心升壓作用。
?。?)抗心律失常
附子有顯著的抗緩慢型心律失常作用。附子對(duì)氯仿所致小鼠室顫有預(yù)防作用,并可對(duì)抗烏頭堿所致大鼠心律失常。去甲烏藥堿對(duì)異搏定所致小鼠緩慢型心律失常有明顯防治作用,能改善房室傳導(dǎo),加快心率,恢復(fù)竇性心律。對(duì)甲醛所致家兔竇房結(jié)功能低下癥有一定的治療作用,使竇房結(jié)與房室結(jié)功能趨于正常。
(5)心肌保護(hù)作用
附子注射液靜脈注射,能顯著對(duì)抗垂體后葉素所引起的大鼠急性實(shí)驗(yàn)性心肌缺血。附子水煎劑對(duì)大鼠心肌有保護(hù)作用,能減輕冰水應(yīng)激狀態(tài)引起的應(yīng)激性損傷。去甲烏藥堿具有擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和增加心肌血流量的作用,附子抗心肌缺血作用可能與增加心肌血氧供應(yīng)有關(guān)。
(6)抗寒冷、提高耐缺氧能力
附子能抑制寒冷引起的雞和大鼠的體溫下降,此作用與附子強(qiáng)心、擴(kuò)張血管、增加血流量等作用有關(guān)。附子能顯著提高小鼠對(duì)常壓缺氧的耐受能力,提示其對(duì)心、腦有保護(hù)作用。
?。?)抗炎、鎮(zhèn)痛
附子對(duì)急性炎癥模型有明顯抑制作用,能顯著抑制巴豆油所致小鼠耳部炎癥,對(duì)甲醛、蛋清、組織胺、角叉菜膠等所致大鼠足跖腫脹均有抑制作用。烏頭堿類生物堿也有抗炎作用。附子的抗炎作用可能是通過多途徑實(shí)現(xiàn)的。除興奮垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)發(fā)揮抗炎作用外,本身可能還具有皮質(zhì)激素樣作用。
生附子及烏頭堿能抑制醋酸所致的小鼠扭體反應(yīng)。生附子能明顯提高小鼠尾根部加壓致痛法的痛閾值。附子液腹腔注射和附子水煎醇沉液對(duì)熱刺激所致小鼠疼痛有顯著的鎮(zhèn)痛作用。烏頭堿既是附子的毒性成分,又是鎮(zhèn)痛作用的有效成分。
?。?)對(duì)陰虛、陽虛樣動(dòng)物模型的影響
附子可使陰虛證進(jìn)一步惡化,使陽虛證得到改善。減少甲狀腺機(jī)能減退陽虛證模型動(dòng)物的M受體數(shù)量,降低cGMP系統(tǒng)反應(yīng)性,使之趨于正常。而對(duì)甲亢和氫化可的松所致的陰虛模型動(dòng)物,可使B受體數(shù)量增加,提高cAMP系統(tǒng)的反應(yīng)性。另外,附子還可通醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理過影響中樞神經(jīng)的遞質(zhì)來調(diào)整機(jī)體的平衡狀態(tài),如附子可使虛寒證動(dòng)物腦中的NA、DA和5-HT的含量呈反向變化。
(9)對(duì)消化系統(tǒng)的影響
附子煎劑可抑制胃排空,但卻能興奮離體空腸自發(fā)收縮活動(dòng),而具有膽堿樣、組胺樣的作用。生附子、烏頭堿對(duì)大鼠離體回腸肌則有收縮作用,此作用可被阿托品阻斷。附子水煎劑還能抑制小鼠水浸應(yīng)激型和大鼠鹽酸損傷性胃潰瘍的形成。
2.其他藥理作用
(1)生附子能抑制小鼠自發(fā)活動(dòng),延長環(huán)己巴比妥所致的小鼠睡眠時(shí)間。
?。?)附子、烏頭和烏頭堿能刺激局部皮膚,使皮膚黏膜的感覺神經(jīng)末梢呈興奮現(xiàn)象,產(chǎn)生瘙癢與灼熱感,繼之麻醉,喪失知覺。
綜上所述,附子回陽救逆、補(bǔ)陽助火功效主要與其強(qiáng)心、抗心律失常、抗休克、擴(kuò)張血管、增加血流量、增強(qiáng)腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)的功能、抗寒冷等作用相關(guān);逐風(fēng)寒濕邪又與抗炎、鎮(zhèn)痛、抗寒冷、提高對(duì)缺氧的耐受能力等作用相關(guān)。
「現(xiàn)代應(yīng)用」
1.休克
2.緩慢型心律失常
3.風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)痛、腰腿痛、神經(jīng)痛
4.偏頭痛
「不良反應(yīng)」
附子為毒性較大的中藥,其毒性主要由烏頭堿類生物堿引起。人口服烏頭堿0.2mg即可引致中毒,烏頭堿的致死量為3-4mg。常見的中毒癥狀主要以神經(jīng)系統(tǒng)、循環(huán)系統(tǒng)和消化系統(tǒng)的表現(xiàn)為主,常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、頭昏眼花及口舌、四肢,甚至全身發(fā)麻,畏寒。嚴(yán)重者出現(xiàn)瞳孔散大,視覺模糊,呼吸困難,手足抽搐,躁動(dòng),大小便失禁,體溫及血壓下降等。烏頭堿對(duì)心臟毒性較大,心電圖表現(xiàn)為一過性心率減慢,房性、室性期外收縮和心動(dòng)過速,以及非陣發(fā)性室性心動(dòng)過速和心室顫動(dòng)等。附子經(jīng)過炮制,烏頭堿類生物堿含量大大降低,毒性也明顯降低。附子通過合理的配伍,可明顯降低其毒性和不良反應(yīng),如四逆湯。
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