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藥物自進(jìn)入機(jī)體至離開(kāi)機(jī)體,可分為四個(gè)過(guò)程:吸收、分布、代謝、排泄簡(jiǎn)稱(chēng)ADME系統(tǒng)。
吸收概念:指藥物從給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程。
吸收速率:與理化性質(zhì)、劑型、劑量與給藥途徑,可供吸收部位的面積與血流量等有關(guān)。
皮下+肌內(nèi):在毛細(xì)血管壁被吸收,細(xì)胞間隙較寬大。吸收快速而完全。
口服則需要通過(guò)胃腸黏膜。
問(wèn)題:藥物在胃腸道吸收時(shí),會(huì)進(jìn)入肝門(mén)靜脈,因經(jīng)過(guò)滅活代謝而進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少,這稱(chēng)為首關(guān)效應(yīng)。
舌下避免了首關(guān)效應(yīng)。
吸入,肺泡上皮表面積很大。
與藥物轉(zhuǎn)化有關(guān)的酶
藥物轉(zhuǎn)化有賴(lài)于酶的催化。體內(nèi)有兩類(lèi)轉(zhuǎn)化的催化酶:
專(zhuān)一性酶,如乙酰膽堿酯酶、單胺氧化酶等。它們分別轉(zhuǎn)化乙酰膽堿和單胺類(lèi)藥物。
非專(zhuān)一性酶,如肝臟微粒體混合功能酶系統(tǒng),如:細(xì)胞色素P-450。它們能在體內(nèi)轉(zhuǎn)化約200種化合物。
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