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“藥物制劑穩(wěn)定性變化|化學降解途徑”是藥劑學會涉及的內容,為了幫助考生更好的復習,醫(yī)學教育網整理以下內容,希望對廣大考生有幫助!
(一)藥物制劑穩(wěn)定性變化
(1)化學變化
水解、氧化、還原、光解、異構化、聚合、脫羧。
(2)物理變化
顆粒結塊、結晶生長,乳劑的分層、破裂,膠體制劑的老化,片劑崩解度、溶出速度的改變。
(3)生物變化
藥物的分解變質。
(二)藥物化學降解途徑
(1)水解
主要有酯類(包括內酯)、酰胺類(包括內酰胺),青霉素類分子中存在不穩(wěn)定的β-內酰胺環(huán),在H+或OH-影響下,很易裂環(huán)失效。
(2)氧化
酚類、烯醇類、芳胺類、吡唑酮類、噻嗪類藥物較易氧化,腎上腺素氧化后先生成腎上腺素紅,后變成棕紅色聚合物或黑色素。
(3)異構化
左旋腎上腺素—外消旋化作用;毛果蕓香堿—差向異構作用;維生素A—幾何異構化。
(4)脫羧
對氨基水楊酸鈉在光、熱、水分存在的條件下很易脫羧,生成間氨基酚。
(5)聚合
氨芐青霉素濃的水溶液在貯存過程中可發(fā)生聚合反應,形成二聚物,此過程可繼續(xù)下去形成高聚物。
其中,水解和氧化是藥物降解的兩個主要途徑。
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