有關(guān)藥物化學(xué)復(fù)習(xí)，以下是醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理的“磺胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系、用機(jī)制”，具體相關(guān)內(nèi)容，請(qǐng)考生查看！

磺胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系：

1、對(duì)氨基苯磺酰是必須基團(tuán)，鄰位、間位無(wú)抑菌作用。

2、芳胺基無(wú)取代，如有，必須能還原為游離基，否則無(wú)效。

3、磺酰胺基上N單取代作用增強(qiáng)，以雜環(huán)取代增強(qiáng)，N、N雙取代活性喪失。

4、苯環(huán)被其他取代或苯環(huán)上引入其他基團(tuán)，活性降低或喪失。

作用機(jī)制：與細(xì)菌生長(zhǎng)所必須的對(duì)氨基苯甲酸（PABA）產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性拮抗，干擾細(xì)菌正常生長(zhǎng)，抑菌。

磺胺甲唑（新諾明、SMZ）：N-（5-甲基-3-異 唑基）-4-氨基苯磺酰胺 抑制二氫葉酸合成酶，兩性。

甲氧芐啶（TMP）：增效劑 5-[（3，4，5-三甲氧苯基）甲基]-2，4-嘧啶二胺。對(duì)革蘭陽(yáng)性和陰性菌有廣泛抑制作用，可逆性抑制二氫葉酸還原酶。

克拉維酸：-內(nèi)酰胺酶抑制劑，與抗生素合用增強(qiáng)療效。

丙磺舒：降低青霉素排泄增強(qiáng)作用。

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