美托洛爾藥代動力學(xué):
美托洛爾的脂溶性介于普萘洛爾(PP)與阿替洛爾(AT)之間。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝臟代謝率達(dá)95%,首過效應(yīng)為25~60%,故生物利用度僅為40~75%,與AT相近。血漿濃度達(dá)峰時間一般為1.5小時,最大作用時間為1~2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行,而心率的降低則與血藥濃度呈直線關(guān)系。體內(nèi)分布容積為5.6L/kg醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)收集整理,血漿蛋白結(jié)合率約12%,可透過血腦屏障和胎盤,也可從乳汁分泌。美托洛爾t1/2為3~5小時,腎功能不全時無明顯改變。經(jīng)腎排泄,尿內(nèi)以代謝物為主,僅3~10%以原形經(jīng)腎臟排出。不能經(jīng)透析排出。
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