藥物化學各種結構改造：

目的

1、提高藥物對靶部位的選擇性：抗腫瘤藥物磷雌酚-己烯雌酚SMZ——N-酰基——谷氨酰衍生物。

3.延長藥物的作用時間：用油劑給藥睪酮制成前藥氟奮乃靜。

4.改善藥物的吸收：提高生物利用度增大脂溶性醫(yī)|學教育網搜集整理。

5.改善藥物的溶解性：阿昔洛韋制成前藥苯妥英成酯。

6.降低藥物的毒副作用：增加選擇性、延長半衰期、提高生物利用度。

7.發(fā)揮藥物配伍作用。

方法

結構修飾常采用化學方法：半合成法簡捷易行，但結構變幅受限；全合成法路線較長，但可大幅度改變結構，組合化學法便于高通量篩選。結構修飾亦采用添加前體的生物合成與生物轉化等方法，還采用基因工程、細胞工程以及組合生物合成等生物學方法。根據需要與可能，對不同的抗生素進行多種多樣的結構修飾，在擴展抗菌譜、增強抗菌活性、克服耐藥性、改善藥物動力學性能（如增強穩(wěn)定性、提高血藥濃度、延長消除半衰期）、降低毒副反應、以及適應制劑需要等方面都獲得不小成績。

成鹽修飾：適于具酸性和堿性基團的藥物

1、酸性藥物的成鹽修飾。

2.堿性藥物的成鹽修飾：脂肪氨基堿性強成無機酸鹽，芳香氨基堿性弱作有機酸鹽，降低毒性。

成酯及成酰胺

1、具羧基成酯：布洛芬萘普生。

2.具羥基成酯：可延長藥物的半衰期甲硝唑紅霉素。

3.具氨基成酰胺：增加藥物的組織選擇性溶肉瘤素氨基甲�；�成氮甲別嘌醇絲裂霉素。

具羰基藥物、開環(huán)、成環(huán)修飾

1、從天然資源中篩選先導化合物：3、活性代謝物中發(fā)現先導化合物：地西泮保泰松。2、組合化學4、生命基礎過程研究過程中發(fā)現先導化合物。