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白芷藥物作用理論-執(zhí)業(yè)藥師考試中藥化學(xué)資料

2016-09-27 11:13 來(lái)源:
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白芷藥物作用理論是執(zhí)業(yè)藥師考試中可能涉及到的知識(shí)點(diǎn),醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編搜集整理如下:

【白芷藥理作用理論一】:

1.解熱、鎮(zhèn)痛與抗炎作用:白芷或杭白芷煎劑15g(生藥)/kg灌胃,對(duì)背部皮下注射蛋白胨所致發(fā)熱的家兔有明顯解熱作用,其效優(yōu)于0.1g/kg的阿司匹林。白芷煎劑、醚提取物和水提取物8g(生藥)/kg灌胃,對(duì)小鼠醋酸扭體反應(yīng)的抑制率分別為69.6%,52.86%和40.53%;小鼠熱板法試驗(yàn)也使痛哿明顯提高,白芷煎劑4g(生藥)/kg灌胃,對(duì)二甲苯所鼓小鼠耳部炎癥也有明顯抑制作用。另有報(bào)道,白芷對(duì)夾尾和燙尾致痛無(wú)抑制作用。

2.對(duì)心血管的作用:白芷和杭白芷醇提醚溶性成分對(duì)離休免耳血管有顯著擴(kuò)張作用,而白芷的水溶性成分有血管收縮作用。白芷的香豆精類成分白當(dāng)歸素對(duì)冠狀血管有擴(kuò)張作用。異歐前胡內(nèi)酯有降低離體蛙心收縮力作用。

3.對(duì)平滑肌的作用:白芷或杭自芷的醚溶性及水溶性成分均能抑制家兔離體小腸的自發(fā)性運(yùn)動(dòng);醚溶性成分尚能對(duì)抗毒扁豆堿、甲基新斯的明和氯化鋇所致強(qiáng)直性收縮,水溶性成分也能對(duì)抗氯化鋇所致強(qiáng)直性收縮。異歐前胡素對(duì)兔回腸有解痙作用,對(duì)兔子宮收縮力和蚯蚓肌緊張性有增強(qiáng)作用。

4.對(duì)脂肪代謝的影響:和白芷(日本白芷Angeli-cadahuricavar.dahuricu)所含呋喃香豆精類成分花椒毒素(xanthotoxin)、歐前胡內(nèi)酷和水合氧化前胡素等,在濃度為5×10-4mol/L時(shí)與大鼠離體脂肪細(xì)胞共孵,對(duì)脂肪代謝雖無(wú)明顯影響,但能增強(qiáng)腎上腺素和ACTH所誘導(dǎo)的脂肪分解作用,抑制胰島素誘導(dǎo)的由葡萄糖轉(zhuǎn)化為脂肪的作用,而發(fā)揮間接促進(jìn)脂肪分解和抑制脂肪合成的作用。

5.光敏作用:白芷中所含呋喃香豆精類化合物有光敏作用,當(dāng)其進(jìn)入體內(nèi)后,一旦受到日光或紫外線照射,則可使受照射處皮膚發(fā)生日光性皮炎,使受照部位紅腫,色素增加,表皮增厚等,可用于光化學(xué)療法治療銀屑病。

6.抗微生物作用:白芷在體外對(duì)大腸桿菌、宋氏和弗氏痢疾桿菌、變形桿菌、傷寒和副傷寒桿菌、綠膿桿菌、霍亂弧菌、某些革蘭陽(yáng)性細(xì)菌及人型結(jié)核桿菌等有不同程度的抑制作用。試管內(nèi)對(duì)絮狀表皮癬菌、石膏樣小芽胞癬菌、羊毛狀小芽胞癬菌,1:3水浸劑對(duì)奧杜盎小芽胞癬菌,1:10煎劑對(duì)同心性毛癬菌、堇色毛癬菌和絮狀表皮癬菌等,有不同程度的抑制作用。

7.其他作用:白芷有中樞興奮作用,白芷毒素在小量時(shí)能興奮延腦呼吸中樞,血管運(yùn)動(dòng)中樞、迷走中樞和脊髓,使呼吸興奮,血壓升高,心率減慢,并引起流涎;大量時(shí)可致間歇性驚厥,繼而導(dǎo)致麻痹。白芷強(qiáng)烈抑制12-0-十四碳酰基佛波醇-13-乙酸酯(TPA,腫瘤促進(jìn)劑)促進(jìn)32P1摻入培養(yǎng)Hela細(xì)胞磷脂中的作用,其有效成分歐前胡內(nèi)酯和異歐前胡內(nèi)酯在50μg/ml時(shí)即有明顯作用。此外,白芷甲醇提取物腹腔注射對(duì)小鼠放射性皮膚損害有保護(hù)作用;杭白芷提取物對(duì)鈣通道阻滯劑受體和卜羥基虧β虧甲基戊二酸輔酶A還原酶有抑制作用,己烷及醚提取物對(duì)肝藥物代謝酶有抑制作用,但從其中分離出的珊瑚菜素和白當(dāng)歸素對(duì)肝藥酶卻有抑制和誘導(dǎo)雙向作用。

8.毒性:白芷小鼠灌胃的LD50為42~45g/kg;川白芷煎劑和醚提取物小鼠灌胃的LD50分別為43g(生藥)/kg和54g(生藥)/kg.白芷光敏膠囊小鼠灌胃的LDso為人體劑量的190.6~212.7倍。在亞急性毒性試驗(yàn)中,白芷光敏膠囊引起腎功輕度改變,體重增加減慢,活動(dòng)減少,實(shí)質(zhì)臟器有輕度變性,停藥后均恢復(fù)正常。歐前胡內(nèi)酯小鼠腹腔注射的LD50為373mg/kg.歐前胡內(nèi)酯和花椒毒素大鼠肌肉注射的LD50分別為335mg/kg和160mg/kg.

藥(毒)理學(xué)

1.白芷煎劑灌胃對(duì)小鼠的LD50為42.88g/kg;醚提物灌胃小鼠的LD50為53.82g/kg;杭白芷小鼠灌胃煎劑的LD50為41.97g/kg;大鼠肌肉注射花椒毒素的LD50為160mg/kg、歐前胡素乙為335mg/kg、香柑內(nèi)酯為945mg/kg.

2.歐前胡素乙每日給幼大鼠每75g體重2.5mg60天未見(jiàn)對(duì)鼠生長(zhǎng)有明顯影響,但可引起肝損害等。小量白芷毒素對(duì)動(dòng)物延髓血管運(yùn)動(dòng)中樞、呼吸中樞、迷走神經(jīng)及脊髓等都有興奮作用,能引起血壓上升、脈搏變慢、呼吸加深、嘔吐等,大量可產(chǎn)生強(qiáng)迫性間歇性驚厥,繼之全身麻痹。

【白芷藥理作用理論二】:

1.美容功效:祛風(fēng)解表、散寒止痛、除濕通竅、消腫排膿。可改善人體微循環(huán),促進(jìn)皮膚新陳代謝,消除色素在組織中過(guò)度堆積,去除面部色斑瘢痕,治療皮膚皰痍疥癬等。《神農(nóng)本草經(jīng)》指出白芷:“長(zhǎng)肌膚。潤(rùn)澤顏色,可作面脂。”無(wú)論是“千金面脂方”,或是慈禧太后的駐顏宮廷秘方“玉容散”,白芷都是制作面脂的主藥。稱之可去面部黑斑?,F(xiàn)代醫(yī)學(xué)證明白芷對(duì)痤瘡、黑頭、粉刺都有一定的療效,在美白祛斑,改善微循環(huán),延緩皮膚衰老方面都有獨(dú)特的療效。

2.抗炎作用:小鼠灌胃白芷或杭白芷煎劑(lg相當(dāng)生藥lg)4g/kg,可明顯抑制二甲苯所致小鼠耳部的炎癥(P<0.01)。

3.解熱鎮(zhèn)痛作用:用蛋白胨皮下注射于大白兔背部造成的高熱動(dòng)物模型,1g白芷或杭白芷煎劑15g/kg,有明顯的解熱作用。小鼠灌胃白芷或杭白芷煎劑8g/kg,對(duì)腹腔注射1%醋酸(0.l/kg)所致的小鼠扭體次數(shù)明顯減少,作用與氨基比林8mg/kg類似,P<0.001.小白鼠熱板法試驗(yàn),給藥前痛閾在30分鐘以內(nèi)者,灌胃給于白芷或杭白芷8g/kg,給藥后60分鐘,白芷及抗白芷對(duì)痛閾值明顯提高,與生理鹽水組比較P<0.001和0.01.

4.解痙作用:所含的佛手柑內(nèi)酯、花椒毒素、異歐前胡素乙對(duì)兔回腸具有明顯的解痙作用。異歐前胡素還能增加兔子宮的收縮力和蚯蚓肌的緊張性。東莨菪素對(duì)雌激素或氯化鋇所致在體或離體大鼠子宮痙攣有解痙作用,其ED50為0.09mg/kg.

5.對(duì)心血管的作用:該品所含的異歐前胡素和印度榅桲素對(duì)貓有降血壓的作用,50mg/kg降低動(dòng)脈壓50%,作用維持時(shí)間為1.5小時(shí)。異歐前胡素與N-乙烯吡咯烷酮的共聚物可使貓動(dòng)脈壓降低的時(shí)間延長(zhǎng)5-10倍。還能降低離體蛙心的收縮力。

6.抗菌作用:白芷煎劑對(duì)大腸桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、綠膿桿菌、霍亂弧菌、人型結(jié)核桿菌等均有抑制作用。該品所含的氧前胡素體外試驗(yàn)對(duì)11種菌株有抗菌作用;歐前胡素亦有抗菌作用花椒毒素;對(duì)人型結(jié)核桿菌H37RV的MIC為100mcg/ml.水浸劑對(duì)奧杜盎氏小芽胞癬菌等致病真菌也有一定抑制作用。

7.光敏作用:該品所含的香柑內(nèi)酯、花椒毒素、異歐前胡素乙等呋喃香豆素類化合物為光活性物質(zhì),當(dāng)它們進(jìn)入機(jī)體后,一旦受到日光或紫外線照射,則可使受照射處皮膚發(fā)生日光性皮炎,發(fā)生紅腫、色素增加、素皮增厚等。光敏活性以花椒毒素為最強(qiáng),香柑內(nèi)酯次之,異歐前胡素乙較弱。光敏活性物質(zhì)可用來(lái)治療白癜風(fēng)。異歐前胡素為治療銀屑病的有效成分,臨床用紅斑量測(cè)定證明有效。

8.抗癌作用:異歐前胡素和自當(dāng)歸素具有對(duì)Hela細(xì)胞的細(xì)胞毒作用。異歐前胡素的ED50100μg/ml.

9.抗輻射作用:白芷甲醇提取物1g/kg于X線照射前5分鐘腹腔注射,對(duì)小鼠皮膚損害有防護(hù)作用。

10.其他作用:小量白芷毒對(duì)動(dòng)物延髓血管運(yùn)動(dòng)中樞、呼吸中樞、迷走神經(jīng)及脊髓都有興奮作用,能使血壓上升,脈搏變慢,呼吸加深,并能引起流涎嘔吐,大量使用能引起強(qiáng)直性間歇性痙攣,繼以全身麻痹。

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