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按用途,片劑輔料可分為稀釋劑與吸收劑、濕潤(rùn)劑與黏合劑、崩解劑和潤(rùn)滑劑。 今天主要講講稀釋劑與吸收劑!
稀釋劑與吸收劑統(tǒng)稱(chēng)為填充劑。
稀釋劑適用于主藥劑量小于 0.1g,或浸膏黏性太大,或含浸膏量多而制片困難者;吸收劑適用于原料藥 (含中間體)中含有較多揮發(fā)油、脂肪油或其他液體,而需制片者。
1、淀粉:葡萄糖的聚合物,由直鏈淀粉(以 a-l,4 苷鍵連接的葡萄糖單元)和支鏈淀粉 U-1, 6 苷鍵連接由 Z)-葡萄糖聚合而成的分支狀淀粉)組成的白色細(xì)粉;性質(zhì)穩(wěn)定,能與大多數(shù)藥物配伍;不溶于冷水和乙醇,在水中加熱到 62℃~72℃可糊化;遇水膨脹,但遇酸或堿在潮濕狀態(tài)及加熱時(shí)逐漸水解而失去膨脹作用;一般含 12%~15%的水分而不潮解。
淀粉是片劑最常用的稀釋劑、吸收劑和崩解劑。
淀粉的可壓性較差,使用量不宜太大。必要時(shí)可與適量黏合力較強(qiáng)的糊精、糖粉合用,以改善其可壓性。
2、糊精:淀粉水解的中間產(chǎn)物,為白色(白糊精)或微黃色(黃糊精)細(xì)粉;不溶于醇,微溶于水,能溶于熱水,水溶液煮沸呈膠漿狀,放冷黏度增加。
糊精常與淀粉配合用作片劑或膠囊劑的稀釋劑,但不宜作為速溶片的填充劑。糊精漿(多與淀粉漿配合)可作為片劑黏合劑,因其主要使粉粒表面黏合,故纖維性大及彈性強(qiáng)的中藥制片不很適用。糊精用量較多時(shí)宜選用乙醇為潤(rùn)濕劑,以免顆粒過(guò)硬。糊精也可用作液體藥劑的增黏劑或固體制劑的干燥黏合劑。
3、預(yù)膠化淀粉(又稱(chēng)可壓性淀粉、部 a 化淀粉):淀粉經(jīng)物理或化學(xué)改性(有水存在下,淀粉粒全部或部分破壞)的產(chǎn)物,為白色或類(lèi)白色粉末;微溶于冷水,不溶于有機(jī)溶劑;有良好的可壓性、流動(dòng)性和自身潤(rùn)滑性,并兼有黏合和崩解性能。
4、糖粉:為蔗糖粉碎而成的白色細(xì)粉,味甜,易溶于水,易吸潮結(jié)塊。
糖粉為片劑優(yōu)良的稀釋劑,兼有矯味和黏合作用。多用于口含片、咀嚼片及纖維性或質(zhì)地疏松的中藥制片。糖粉常與淀粉、糊精配合使用。
糖粉具引濕性,用量過(guò)多會(huì)使制粒、壓片困難,久貯使片劑硬度增加;酸性或強(qiáng)堿性藥物能促使蔗糖轉(zhuǎn)化,增加其引濕性,故不宜配伍使用。
5、乳糖:為白色結(jié)晶性粉末,略帶甜味;易溶于水,無(wú)引濕性;具良好的流動(dòng)性、可壓性;性質(zhì)穩(wěn)定,可與大多數(shù)藥物配伍。
乳糖是優(yōu)良的填充劑,制成的片劑光潔、美觀(guān),硬度適宜,釋放藥物較快,較少影響主藥的含量測(cè)定,久貯不延長(zhǎng)片劑的崩解時(shí)限,尤其適用于引濕性藥物。
乳糖價(jià)格較高,可用淀粉:糊精:糖粉(7:1:1)混合物替代。
6、甘露醇:為白色結(jié)晶性粉末,清涼味甜,易溶于水;無(wú)引濕性,可壓性好,是口含片的主要稀釋劑和矯味劑,亦可作為咀嚼片的填充劑和黏合劑。
7、硫酸鈣二水物:為白色或微黃色粉末,不溶于水,無(wú)引濕性,性質(zhì)穩(wěn)定,可與大多數(shù)藥物配伍。對(duì)油類(lèi)有較強(qiáng)的吸收能力,并能降低藥物的引濕性,常作為稀釋劑和揮發(fā)油的吸收劑。
8、磷酸氫鈣:為白色細(xì)微粉末或晶體,具有水不溶性、無(wú)引濕性的特點(diǎn),且穩(wěn)定性、流動(dòng)性較好。磷酸鈣與其性狀相似,兩者均為中藥浸出物、油類(lèi)及含油浸膏的良好吸收劑,并有減輕藥物引濕性的作用。
9、其他:微粉硅膠、氧化鎂、碳酸鈣、碳酸鎂等均可作為吸收劑,尤適于含揮發(fā)油和脂肪油較多的中藥制片。
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