【私人珍藏】執(zhí)業(yè)藥師《藥一》背誦版講義第五章！重點(diǎn)總結(jié)！

2019-09-04 18:08 來(lái)源：

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第四章：藥劑學(xué)（三）

本章內(nèi)容：藥劑學(xué)（四）

切換到中藥

一、緩釋、控釋制劑的特點(diǎn)與分類(lèi)

1、緩釋、控釋制劑的特點(diǎn)

（1）減少半衰期短的或需要頻繁使用的藥物的給藥次數(shù)，大大提高患者的用藥順應(yīng)性，特別適用于需要長(zhǎng)期用藥的慢性病患者。

（2）血藥濃度平穩(wěn)，避免峰谷現(xiàn)象，有利于降低藥物的毒副作用，減少耐藥性的發(fā)生。

（3）減少用藥總劑量，發(fā)揮藥物最佳治療效果。

（4）緩釋、控釋制劑也包括眼用、鼻腔、耳道、陰道、直腸、口腔或牙用、透皮或皮下、肌內(nèi)注射及皮下植入，使藥物緩慢釋放吸收，避免肝門(mén)系統(tǒng)的“首過(guò)效應(yīng)”。

緩釋、控釋制劑的不足：

（1）在臨床應(yīng)用中對(duì)劑量調(diào)節(jié)的靈活性降低；

（2）價(jià)格昂貴；

（3）易產(chǎn)生體內(nèi)藥物的蓄積，對(duì)于首過(guò)效應(yīng)大的藥物制成緩釋、控釋制劑時(shí)生物利用度可能比普通制劑低。

二、緩釋、控釋制劑的常用輔料

緩、控釋制劑中藥物的釋放速度主要通過(guò)輔料來(lái)控制，即利用一些高分子材料阻止藥物的釋放速度。根據(jù)阻滯方式的不同，分為骨架型、包衣模型緩釋材料和增稠劑等。

1、骨架型緩釋材料

（1）親水性凝膠骨架材料：羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）、甲基纖維素（MC）、羥丙甲纖維素（HPMC）、聚維酮（PVP）、卡波姆、海藻酸鹽、脫乙酰殼多糖（殼聚糖）等。

（2）不溶性骨架材料：聚甲基丙烯酸酯、乙基纖維素（EC）、聚乙烯、無(wú)毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡膠。

（3）生物溶蝕性骨架材料：動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯。

2、包衣膜型緩釋材料

（1）不溶性高分子材料：如不溶性骨架材料乙基纖維素（EC）等.

（2）腸溶性高分子材料：如丙烯酸樹(shù)脂L和S型、醋酸纖維素酞酸酯（CAP）、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯（HPMCAS）和羥丙甲纖維素酞酸酯（HPMCP）等。

3、增稠劑

為水溶性高分子材料，溶于水后隨著濃度的增大，黏度增大，藥物的擴(kuò)散速度減慢，吸收延緩，主要用于液體制劑，常用的有明膠、PVP、CMC、聚乙烯醇（PVA）、右旋糖酐等。

三、經(jīng)皮給藥制劑的特點(diǎn)

1、經(jīng)皮給藥制劑的優(yōu)點(diǎn)

（1）避免了口服給藥可能發(fā)生的肝首過(guò)效應(yīng)及胃腸滅活效應(yīng)，提高了治療效果，藥物可長(zhǎng)時(shí)間持續(xù)擴(kuò)散進(jìn)入血液循環(huán)。（2）維持恒定的血藥濃度，避免峰谷現(xiàn)象，增強(qiáng)了治療效果，減少了胃腸給藥的副作用。（3）延長(zhǎng)作用時(shí)間，減少用藥次數(shù)，改善患者用藥順應(yīng)性。（4）患者可以自主用藥，減少個(gè)體間差異和個(gè)體內(nèi)差異，適用于嬰兒、老人和不宜口服給藥的患者。

2、經(jīng)皮給藥制劑的局限性

（1）由于起效慢、不適合要求起效快的藥物。

（2）大面積給藥，可能會(huì)對(duì)皮膚產(chǎn)生刺激性和過(guò)敏性。

（3）存在皮膚的代謝與儲(chǔ)庫(kù)作用。

四、經(jīng)皮給藥制劑的處方材料

經(jīng)皮給藥貼劑一般由背襯膜、含藥基質(zhì)膠黏劑和防粘層等數(shù)層組成，其結(jié)構(gòu)可分為儲(chǔ)庫(kù)型和骨架型兩大類(lèi)；按基質(zhì)大致分為貼劑和巴布劑兩大類(lèi)。貼劑常用壓敏膠作為基質(zhì)，而巴布劑則常用水溶性基質(zhì)作為載藥基質(zhì)。

1、骨架材料：疏水性的聚硅氧烷與親水性的聚乙烯醇。

2、控釋膜材料：經(jīng)皮給藥制劑中的控釋膜可分為均質(zhì)膜和微孔膜。用作均質(zhì)膜的高分子材料有乙烯-醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等。微孔膜有聚丙烯拉伸微孔膜等。

3、壓敏膠：即對(duì)壓力敏感的膠黏劑，無(wú)需借助其他手段，只需施加輕度壓力即可與被黏物牢固地結(jié)合主要包括：聚異丁烯（PIB）類(lèi)、丙烯酸類(lèi)和硅橡膠壓敏膠。

4、背襯材料、防黏材料與藥庫(kù)材料

（1）背襯材料：常用多層復(fù)合鋁箔，還有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。（2）防黏材料：常用的防黏材料有聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等高聚物的膜材。

（3）藥庫(kù)材料：可以用單一材料，也可用多種材料配制的軟膏、水凝膠、溶液等，如卡波姆、HPMC、PVA等均較為常用，各種壓敏膠和骨架膜材也同時(shí)可以是藥庫(kù)材料。

五、靶向制劑的分類(lèi)——按靶向原動(dòng)力分為：

（1）被動(dòng)靶向制劑：載藥微粒進(jìn)入體內(nèi)被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞攝取，這種自然吞噬的傾向使藥物選擇性的濃集于病變部位而產(chǎn)生特定的體內(nèi)分布特征。常見(jiàn)的有脂質(zhì)體、微乳、微囊、微球、納米粒等。

被動(dòng)靶向制劑的微粒經(jīng)靜脈注射后其在體內(nèi)的分布首先取決于粒徑的大小，除粒徑外，微粒的表面性質(zhì)如荷電性、疏水性和表面張力等對(duì)分布亦起到重要作用。

①2.5～10μm大部分積集于巨噬細(xì)胞②小于10nm積集于骨髓；

③200～400nm集中于肝后迅速被肝清除；④小于7μm肝、脾中的巨噬細(xì)胞攝?。?/p>

⑤大于7μm被肺的最小毛細(xì)管床截留，被單核白細(xì)胞攝取進(jìn)入肺組織或肺氣泡。