緩釋制劑

1、緩釋制劑的含義：緩釋制劑亦稱長(zhǎng)效制劑或延效制劑，系指用藥后能在較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到延長(zhǎng)藥物作用的一類制劑。

2、緩釋制劑的特點(diǎn)

（1）能在較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)維持一定的血藥濃度，從而減少了給藥次數(shù)。

（2）可以克服血藥濃度的峰谷現(xiàn)象，使血藥濃度保持在比較平穩(wěn)持久的有效范圍內(nèi)，提高了藥物的安全性

（3）不宜制成緩釋制劑的藥物有：生物半衰期（t1/2）很短或很長(zhǎng)的藥物、單服劑量很大的藥物不宜制成緩釋制劑醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)`搜集整理。特別是藥效劇烈的藥物、溶解度小、吸收無(wú)規(guī)律、吸收差、吸收易受影響的藥物，以及在腸中具有“特定部位”主動(dòng)吸收的藥物均不宜制成緩釋制劑。

3、緩釋制劑的類型。按制備工藝及劑型不同，緩釋制劑可分為：①骨架分散型緩釋制劑。②薄膜包衣緩釋制劑。③緩釋乳劑；④緩釋微囊劑。⑤注射用緩釋制劑；⑥緩釋膜劑。

4、緩釋制劑的制法

（1）減小溶出速度。常見(jiàn)的方式有：①控制粒子大小。在一定范圍內(nèi)，適當(dāng)增加難溶性藥物顆粒直徑，使其吸收減慢而藥效延長(zhǎng)。但需注意，如果用增大注射液中藥物的粒徑來(lái)延效時(shí)，應(yīng)控制粒徑在一定范圍內(nèi)；②制成溶解度小的鹽或酯。將難溶性鹽類藥物混懸于植物油中制成油溶液型注射劑，藥物需先從油相分配至水相（體液）而達(dá)緩釋作用；③將藥物包藏溶蝕性骨架中；④藥物包藏在親水膠體物質(zhì)中；⑤與高分子化合物生成難溶性鹽。

（2）減小擴(kuò)散速度。①包衣；②不溶性骨架片；③制成微囊化；④制成植入劑；⑤制成乳劑；⑥制成藥樹(shù)脂；⑦增加粘度。