“藥物新型給藥系統(tǒng)與制劑新技術(shù)”是執(zhí)業(yè)藥師考試會(huì)涉及的內(nèi)容,為了幫助考生更好的復(fù)習(xí),醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)整理以下內(nèi)容,希望對(duì)廣大考生有幫助!
1.藥物新型給藥系統(tǒng)
(1)緩釋、控釋制劑的含義
①緩釋制劑系指口服后在規(guī)定釋放介質(zhì)中,按要求緩慢地非恒速釋放藥物,與相應(yīng)的普通制劑比較,給藥頻率至少減少一半或有所減少,且能顯著增加患者的順應(yīng)性或療效的制劑。
②控釋制劑系指口服后在規(guī)定釋放介質(zhì)中,按要求緩慢地以恒速或接近恒速釋放藥物的制劑。
(2)緩釋、控釋制劑的特點(diǎn):
①藥物治療作用持久、毒副作用小,用藥次數(shù)顯著減少。
②藥物可緩慢地釋放進(jìn)入體內(nèi),血藥濃度的“峰谷”波動(dòng)小,可避免超過治療血藥濃度范圍的毒副作用,又能保持在有效濃度治療范圍(治療窗)之內(nèi)以維持療效。
(3)不宜制成緩釋、控釋制劑的藥物
①生物半衰期(t1/2)很短(小于1小時(shí))或很長(zhǎng)(大于24小時(shí))的藥物;
②單服劑量很大(大于1g)的藥物;
③藥效劇烈、溶解度小、吸收無規(guī)律或吸收差或吸收易受影響的藥物。
④需在腸道中特定部位主動(dòng)吸收的藥物。
(4)緩釋制劑的類型:骨架型緩釋、控釋制劑、膜控型緩釋、控釋制劑、緩釋乳劑、注射用緩釋制劑、緩釋膜劑、滲透泵式控釋制劑、胃滯留型緩釋、控釋制劑。
(5)靶向制劑的特點(diǎn):靶向制劑可使藥物濃集于或接近靶組織、靶器官、靶細(xì)胞,提高療效并顯著降低對(duì)其他組織、器官及全身的毒副作用。
(3)靶向制劑的分類:
①根據(jù)靶向制劑釋藥情況分類
一級(jí)靶向制劑:系指進(jìn)入靶部位的毛細(xì)血管床釋藥。
二級(jí)靶向制劑:系指進(jìn)入靶部位的特殊細(xì)胞(如腫瘤細(xì)胞)釋藥,而不作用于正常細(xì)胞。
三級(jí)靶向制劑:系指作用于細(xì)胞內(nèi)的一定部位釋藥。
②按靶向作用方式分類:被動(dòng)靶向制劑、主動(dòng)靶向制劑。
2.中藥制劑新技術(shù)
(1)環(huán)糊精包合技術(shù)及環(huán)糊精包合物的作用:
環(huán)糊精包合技術(shù)系指將藥物分子包藏于環(huán)糊精分子空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)形成環(huán)糊精包合物技術(shù)。
β-環(huán)糊精包合物的作用:
①增加藥物的穩(wěn)定性;
②增加藥物的溶解度;
③減少刺激性,掩蓋不適氣味。
④調(diào)節(jié)藥物的釋藥速度。
⑤使液體藥物粉末化而便于制劑。
(2)微型包囊技術(shù)的特點(diǎn)與應(yīng)用:微型包囊技術(shù)的特點(diǎn):藥物微囊化后可提高穩(wěn)定性,掩蓋不良?xì)馕都翱诟?,降低在胃腸道中的副作用,減少?gòu)?fù)方配伍禁忌,緩釋或控釋藥物,改進(jìn)某些藥物的物理特性,如流動(dòng)性、可壓性,以及可將液體藥物制成固體制劑。
(3)固體分散體的特點(diǎn)、類型:
①達(dá)到不同的釋藥目的;
②延緩藥物的水解和氧化;
③掩蓋藥物的不良?xì)馕逗痛碳ば?
④使液體藥物固體化。
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