問題索引：

1.【問題】藥一第八章根據(jù)藥物與受體作用情況對藥物分類需要掌握哪些內(nèi)容，如何區(qū)分記憶？

2.【問題】生物藥劑學中注射給藥途徑有多種，如何區(qū)分記憶？

3.【問題】脂質(zhì)體的質(zhì)量要求有哪些？

具體解答：

1.【問題】藥一第八章根據(jù)藥物與受體作用情況對藥物分類需要掌握哪些內(nèi)容，如何區(qū)分記憶？

【解答】因為都可以與受體結(jié)合，所以不論是激動劑還是拮抗劑與受體的親和力都比較強，主要區(qū)分各類藥物的內(nèi)在活性、特點。

（1）藥物與受體相互作用的動力學：藥物和受體結(jié)合產(chǎn)生效應不僅要有親和力，還要有內(nèi)在活性，[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]內(nèi)在活性用α表示，0≤α≤100%。完全激動藥α＝100%，部分激動藥α＜100%。

（2）藥物分類

2.【問題】生物藥劑學中注射給藥途徑有多種，如何區(qū)分記憶？

【解答】對于注射給藥需要強調(diào)的是靜脈注射給藥沒有吸收過程藥物直接入血，生物利用度100%，另外注意皮下和皮內(nèi)注射的應用，可以總結(jié)成下表對比記憶：

3.【問題】脂質(zhì)體的質(zhì)量要求有哪些？

【解答】脂質(zhì)體的粒徑大小及其分布、包封率、載藥量和穩(wěn)定性等可直接影響脂質(zhì)體在體內(nèi)的分布與代謝，[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]最終影響療效及毒副作用，因此需要密切關(guān)注并加以嚴格控制。除應符合《中國藥典》有關(guān)制劑通則規(guī)定外，還需控制以下項目：

（1）形態(tài)、粒徑及其分布

脂質(zhì)體的形態(tài)應為封閉的多層囊狀物，根據(jù)給藥途徑不同其粒徑要求不同。如注射給藥脂質(zhì)體的粒徑應小于200nm，且分布均勻，呈正態(tài)性，跨距宜小。

（2）包封率

包封率：[脂質(zhì)體中的藥量/（介質(zhì)中的藥量+脂質(zhì)體中的藥量）]×100%，通常要求脂質(zhì)體的藥物包封率達80%以上。

（3）載藥量

載藥量=[脂質(zhì)體中藥物量/（脂質(zhì)體中藥量+載體總量）]×100%

載藥量的大小直接影響到藥物的臨床應用劑量，故載藥量愈大，愈易滿足臨床需要。

（4）脂質(zhì)體的穩(wěn)定性

a.物理穩(wěn)定性：主要用滲漏率表示，即在貯存期間脂質(zhì)體的包封率變化情況。滲漏率=（貯存后滲漏到介質(zhì)中的藥量/貯存前包封的藥量）×100%

b.化學穩(wěn)定性：①磷脂氧化指數(shù)：氧化指數(shù)=A_233nm/A_215nm；一般規(guī)定磷脂氧化指數(shù)應小于0.2。②磷脂量的測定：基于每個磷脂分子中僅含1個磷元素，采用化學法將樣品中磷脂轉(zhuǎn)變?yōu)闊o機磷后測定磷摩爾量（或重量），即可推算出磷脂量。③防止氧化的措施：防止氧化的一般措施有充入氮氣，添加抗氧劑。

下載PDF版本：醫(yī)學教育網(wǎng)執(zhí)業(yè)西藥師《答疑周刊》2023年第30期