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醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)執(zhí)業(yè)西藥師:《答疑周刊》2021年第21期

2021-05-13 11:04 來源:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
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問題索引:

1.【問題】藥物的作用機(jī)制有哪些,具體有哪些藥物?

2.【問題】受體有哪些性質(zhì),具體是怎樣的,有沒有記憶方法?

3.【問題】受體作用的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中的三大信使如何分類的?

具體解答:

1.【問題】藥物的作用機(jī)制有哪些,具體有哪些藥物?

類型

特點(diǎn)

舉例

作用于受體

大多數(shù)藥物作用機(jī)制

胰島素、阿托品(M受體)、腎上腺素(α、β受體)

影響酶活性

抑制酶活性

依那普利(ACE)、阿司匹林(COX)、地高辛(Na-K-ATP酶)

激活酶活性

尿激酶、碘解磷定(復(fù)活膽堿酯酶)

影響代謝酶

苯巴比妥(誘導(dǎo)肝藥酶)、氯霉素(抑制肝藥酶)

本身就是酶

胃蛋白酶、胰蛋白酶

影響離子通道

利多卡因(Na)、硝苯地平(Ca2+)、阿米洛利(Na)、米諾地爾(K

干擾核酸代謝

氟尿嘧啶(摻入腫瘤細(xì)胞DNA、RNA中)、磺胺藥(抑制葉酸代謝干擾核酸合成)、喹諾酮類(抑制DNA旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV)、齊多夫定(抑制核苷逆轉(zhuǎn)錄酶)

補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)

鐵劑治療缺鐵性貧血、胰島素治療糖尿病、補(bǔ)充維生素、多種微量元素

改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)

氫氧化鋁(抗酸藥中和胃酸)、甘露醇(利尿)、二巰基丁二酸鈉(絡(luò)合重金屬,解毒)、硫酸鎂(滲透性瀉藥)、右旋糖酐(血容量擴(kuò)張劑)

影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運(yùn)體

噻嗪類利尿藥(抑制Na-Cl-轉(zhuǎn)運(yùn)體)、丙磺舒(競(jìng)爭(zhēng)腎小管轉(zhuǎn)運(yùn)體)[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

影響免疫功能

環(huán)孢素(抑制免疫)、左旋咪唑(增強(qiáng)免疫)

非特異性作用

消毒防腐藥、蛋白沉淀劑、調(diào)節(jié)酸堿藥

2.【問題】受體有哪些性質(zhì),具體是怎樣的,有沒有記憶方法?

1)飽和性:受體數(shù)量是有限的,其能結(jié)合的配體量也是有限的,受體飽和后在藥物的作用上反映為最大效應(yīng)。

2)特異性:又稱專一性、專屬性、選擇性,受體對(duì)配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)有很高的專一性,[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]特定的受體只能與特定的配體結(jié)合。

3)可逆性:絕大多數(shù)配體與受體結(jié)合是通過非共價(jià)鍵,如范德華力、離子鍵、氫鍵,是可逆的。共價(jià)鍵結(jié)合是不可逆的,所以藥物與受體的結(jié)合形式,不包括共價(jià)鍵。

4)靈敏性:只要很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應(yīng)。如乙酰膽堿。

5)多樣性:同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區(qū)域。

獨(dú)家記憶

多吃靈芝可以特別飽。

注解:多指多樣性,靈指靈敏性,可指可逆性,特指特異性,飽指飽和性。

3.【問題】受體作用的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中的三大信使如何分類的?


分類

舉例

作用

第一信使

(胞外)

多肽類激素、神經(jīng)遞質(zhì)、細(xì)胞因子及藥物

激活受體引起某些生物學(xué)特性改變

第二信使

(胞內(nèi))

環(huán)磷酸腺苷(cAMP)

興奮神經(jīng)、心肌和平滑??;最早發(fā)現(xiàn)的第二信使

環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)

心臟抑制、血管舒張、腸腺分泌。

二?;视停―AG)和三磷酸肌醇(IP3

腺體分泌、血小板聚集、中性粒細(xì)胞活化及細(xì)胞生長(zhǎng)、代謝、分化等

鈣離子

肌肉收縮、腺體分泌、白細(xì)胞和血小板活化、胞內(nèi)多種酶的激活

廿碳烯酸類(花生四烯酸)

產(chǎn)生前列腺素、白三烯等

一氧化氮(NO)

松弛血管平滑肌、抑制血小板聚集;既有第一信使特征,又有第二信使特征

第三信使

(核內(nèi))

生長(zhǎng)因子、轉(zhuǎn)化因子

參與基因調(diào)控、細(xì)胞增殖、腫瘤形成等過程

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