醫(yī)學教育網執(zhí)業(yè)西藥師：《答疑周刊》2015年第21期

問題索引：

1.【問題】膠囊劑的特點及分類？

2.【問題】關于軟膠囊的崩解時限，如下題，如何解答？

3.【問題】液體制劑常用附加劑？

具體解答：

1.【問題】膠囊劑的特點及分類？

【解答】膠囊劑的特點：

優(yōu)點：（1）掩蓋藥物的不良嗅味，提高藥物穩(wěn)定性（2）起效快、生物利用度高：（3）幫助液態(tài)藥物固體劑型化（4）藥物緩釋、控釋和定位釋放

局限性：除了上述膠囊劑的優(yōu)點外，從藥物穩(wěn)定性、制備工藝和經濟效應方面考慮，膠囊劑還存在很多局限性。

（1）膠囊殼多以明膠為原料制備，受溫度和濕度影響較大。以濕度為例，相對濕度較低易導致膠囊殼龜裂、減重；相對濕度較高膠囊殼易變形、增重。因此在制備、貯存時應該妥善處理。

（2）生產成本相對較高。

（3）嬰幼兒和老人等特殊群體，口服此劑型的制劑有一定困難。

（4）膠囊劑型對內容物具有一定的要求，一些藥物不適宜制備成膠囊劑。例如：①會導致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液藥物；[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]②會導致囊壁軟化的風化性藥物；會導致囊壁脆裂的強吸濕性的藥物；③導致明膠變性的醛類藥物；④會導致囊材軟化或溶解的含有揮發(fā)性、小分子有機物的液體藥物；⑤會導致囊壁變軟的O/W型乳劑藥物。

下表是膠囊劑的分類

類型 特點

硬膠囊（統(tǒng)稱膠囊） 填充物為粉末、顆粒、小片、小丸、半固體或液體等

軟膠囊 填充物為溶液、混懸液、乳狀液或半固體

緩釋膠囊 在規(guī)定的釋放介質中緩慢地非恒速釋放藥物

控釋膠囊 在規(guī)定的釋放介質中緩慢地恒速釋放藥物的膠囊劑

腸溶膠囊 用適宜的腸溶材料制備不溶于胃液，但能在腸液中崩解而釋放活性成分。

2.【問題】關于軟膠囊的崩解時限，如下題，如何解答？

《中國藥典》規(guī)定軟膠囊的崩解時限是

A.10min

B.15min

C.20min

D.30min

E.60min

【解答】此題選E。[醫(yī)學教育網原創(chuàng)] 按《中國藥典》2010年版二部附錄ⅩA進行崩解時限檢查(如膠囊漂浮于液面，可加擋板)。硬膠囊應在30分鐘內全部崩解，軟膠囊應在1小時內全部崩解。另外，補充下片劑的崩解時限。普通片劑的崩解時限是15min；分散片、可溶片為3min；舌下片、泡騰片為5min；薄膜衣片為30min；糖衣片的崩解時限為1h；腸溶衣片要求在鹽酸溶液中2h內不得有裂縫、崩解或軟化現象，在pH6.8磷酸鹽緩沖液中1h內全部溶解并通過篩網等。

3.【問題】液體制劑常用附加劑？

【解答】因制備各種類型液體制劑的需要，需選擇各類附加劑，起到增溶、助溶、乳化、助懸、潤濕，以及矯味（嗅）、著色等作用。[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]

（1）增溶劑：增溶是指難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程。常用增溶劑為聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪酸酯類等。

（2）助溶劑：難溶性藥物與加入的第三種物質在溶劑中形成可溶性分子間的絡合物、締合物或復鹽等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。助溶劑多為某些有機酸及其鹽類如苯甲酸、碘化鉀等，酰胺或胺類化合物如乙二胺等，一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。助溶劑可溶于水，多為低分子化合物，形成的絡合物多為大分子。

（3）潛溶劑：潛溶劑系指能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合溶劑。能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

（4）防腐劑：常用的防腐劑有：苯甲酸與苯甲酸鈉、對羥基苯甲酸酯類、山梨酸與山梨酸鉀、苯扎溴銨（又稱新潔爾滅）、其他防腐劑：乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油等均可作防腐劑使用。

（5）矯味劑：甜味劑（蔗糖、單糖漿、阿司帕坦等）、芳香劑（香料與香精）、膠漿劑、泡騰劑等。

（6）著色劑：著色劑分為天然色素和合成色素兩大類。①天然色素：常用的植物性色素中：黃色的有胡蘿卜素、姜黃等；綠色的有葉綠酸銅鈉鹽；紅色的有胭脂紅、蘇木等；棕色的有焦糖；藍色的有烏飯樹葉、松葉蘭等。常用的礦物性色素是棕紅色的氧化鐵。②合成色素：我國批準的合成色素有胭脂紅、檸檬黃、莧菜紅等，通常將其配成1%的貯備液使用。

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