【執(zhí)業(yè)藥師備考】:10類降糖藥物的差別及注意事項
隨著糖尿病患病率的逐年遞增,大家對如何正確服用降糖藥物也越來越關(guān)注??诜堤撬幬锓N類較多,因作用機制不同和作用特點也不同,在藥物的選擇上應(yīng)因人因病因藥而異,不能一概而論。
醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理了十大類降糖藥的特點及用藥注意事項,其中口服降糖藥八類,注射用降糖藥兩類。
【代表藥物】二甲雙胍
【作用機制】改善胰島素敏感性,還可減少肝糖輸出、改善肌肉糖原合成和減少小腸內(nèi)葡萄糖吸收。
【優(yōu)點】降糖效果好,尤其降空腹血糖效果好,且單獨使用不發(fā)生低血糖,可降低體重,有心血管的獲益;是國內(nèi)外指南推薦的2型糖尿病患者首選(一線)用藥。
【缺點】胃腸道反應(yīng)多見。
【注意事項】餐中或餐后服用可減輕胃腸道不良反應(yīng),長期使用的患者應(yīng)適當(dāng)補充維生素B12。
【代表藥物】阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇
【作用機制】抑制糖苷鍵水解,延緩碳水化合物的吸收,降低餐后血糖。
【優(yōu)點】不引起低血糖,有降體重作用,尤其適用于我國以碳水化合物攝入為主的人群。是當(dāng)前MD診治指南中推薦使用的一線藥,也是我國唯一獲得葡萄糖耐量受損適應(yīng)證的藥物。
【缺點】初用時有腹脹、排氣增多的胃腸道不良反應(yīng)。
【注意事項】禁用于慢性胃腸功能紊亂者、患腸脹氣而可能惡化的疾患、嚴(yán)重腎損的患者,18歲以下患者及孕婦不應(yīng)使用。
【代表藥物】格列苯脲、格列齊特、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲等。
【作用機制】促進胰島素的分泌。因此,用此類藥的前提是患者有一定的胰島功能。
【優(yōu)點】降糖效果好。主要用于有一定β細(xì)胞功能、無磺脲類藥物使用禁忌的2型糖尿病患者;作為不適合使用二甲雙胍的 2 型糖尿病患者的治療首選,或其他口服降糖藥物治療血糖控制不佳的 2 型糖尿病患者聯(lián)合用藥方案首選。
【缺點】易發(fā)生低血糖風(fēng)險及體重增加。肝功能不全者原則上禁用磺脲類藥物。腎功能不全者原則上禁用磺脲類藥物,但格列喹酮例外。
【注意事項】對于半衰期較長的藥物更容易發(fā)生低血糖,比如格列本脲、格列美脲、格列齊特等。而短效制劑格列吡嗪、格列喹酮,因為作用時間短,發(fā)生低血糖反應(yīng)的風(fēng)險較小。磺酰脲類藥物可以聯(lián)合其他任何類型的不同降糖機制的降糖藥,
但注意不可以同時使用兩種胰島素促泌劑。
【代表藥物】瑞格列奈、那格列奈。
【作用機制】促進胰島素分泌。
【優(yōu)點】作用時間快,也被稱為餐時血糖調(diào)節(jié)藥,特別適合餐后血糖控制不好及進餐不規(guī)律的患者。因為此類藥物僅在進餐時促進胰島素的分泌,從而避免了空腹期間對胰島β細(xì)胞的不必要的刺激,不容易引起低血糖,也不易引起體重增加。
【缺點】作用時間短暫,對空腹血糖控制欠佳。
【注意事項】此類藥物主要適用于尚保留部分胰島功能的2型糖尿病患者。輕、中度腎功能不全的患者在醫(yī)生的指導(dǎo)下可以選擇格列奈類藥物中的瑞格列奈,因為其代謝產(chǎn)物絕大部分經(jīng)過膽汁排泄,僅有少量經(jīng)由腎臟排泄。
【代表藥物】吡格列酮、羅格列酮。
【作用機制】降低胰島素抵抗,改善胰島素的敏感性。
【優(yōu)點】對于腹型肥胖患者、非酒精性脂肪肝、胰島素抵抗明顯者效果好,單獨用藥不引起低血糖。
【缺點】起效較慢,心功能不全患者可增加心衰風(fēng)險(心功能3級以上禁用),老年婦女增加骨折的發(fā)生風(fēng)險,因可引起水鈉潴留,可導(dǎo)致體重稍增(與胰島素聯(lián)用更明顯)等。
【注意事項】不做一線用藥,建議在其他類藥物效果均不佳時再使用。心衰、肺水腫患者忌用。活動性肝病或轉(zhuǎn)氨酶升高超過正常上限 2.5 倍的患者禁用本類藥物。
【代表藥物】西格列汀、利格列汀、阿格列汀、沙格列汀、維格列汀
【作用機制】降低腸促胰素(GLP-1)的失活,增加GLP-1在血液中的濃度,促進胰島素的分泌,同時抑制胰高血糖素分泌來降血糖。
【優(yōu)點】一般不發(fā)生低血糖,不增加體重,無胃腸道反應(yīng),安全性和耐受性高。
【缺點】普遍價格較高。有頭痛、頭暈、鼻咽炎、咳嗽等不良反應(yīng),但發(fā)生率很低。
【注意事項】注意有嚴(yán)重超敏反應(yīng)發(fā)生的可能。心衰患者避免選擇沙格列汀。
【代表藥物】利拉魯肽、艾塞那肽、利司那肽、度拉糖肽等。
【作用機制】激動GLP-1受體,以葡萄糖濃度依賴的方式增強胰島素分泌,抑制胰高糖素分泌,延緩胃排空,通過中樞性食欲抑制來減少進食量。
【優(yōu)點】能較好的控制血糖和降低體重,用于二甲雙胍類和磺脲類不能有效控制血糖的患者的治療。
【缺點】常見的不良反應(yīng)是胃腸道不適,主要有惡心、嘔吐、腹瀉等癥狀,但多數(shù)患者隨著使用期限的延長能夠逐漸適應(yīng)。
【注意事項】嚴(yán)重胃腸道疾病患者、妊娠期和哺乳期婦女以及兒童不推薦使用;若懷疑發(fā)生胰腺炎,應(yīng)該立即停用。
【代表藥物】達(dá)格列凈、恩格列凈、卡格列凈等。
【作用機制】抑制SGLT-2活性,減少腎臟對葡萄糖的重吸收,增加尿糖排出來降血糖。
【優(yōu)點】低血糖發(fā)生風(fēng)險低,有降體重、降血壓、降尿酸作用;同時有腎臟、心血管保護作用。
【缺點】個別患者用該類藥物后易發(fā)生泌尿生殖系感染。
【注意事項】可增加尿路及生殖道感染風(fēng)險,患者應(yīng)適量增加飲水,并保持外陰清潔。若出現(xiàn)尿路感染和生殖道感染,需及時對癥治療。對于血容量不足的患者,建議在開始本品治療之前糾正這種情況。
【代表藥物】動物胰島素、人胰島素、胰島素類似物;按照起效的快慢,人胰島素又分為短效(如人胰島素R)、中效(如人胰島素N)、預(yù)混(如人胰島素30R)。
胰島素類似物有速效(如門冬胰島素、賴脯胰島素)、預(yù)混(如門冬胰島素30、賴脯胰島素25)、長效(甘精胰島素、地特胰島素、德谷胰島素)。
【作用機制】藥理作用與胰島素相同。
【優(yōu)點】因胰島素類似物更符合人體胰島素分泌模式,目前臨床應(yīng)用較多,具有不增加體重、注射時間靈活、低血糖發(fā)生率低的優(yōu)點,目前在臨床應(yīng)用較廣。
胰島素尤其適用于口服降糖藥治療血糖控制不佳者。對于新診斷但血糖很高的 2 型糖尿病患者,尤其是體重下降者,此時可以首選胰島素治療。
【缺點】低血糖和增加體重。
【注意事項】當(dāng)患者自覺有低血糖的癥狀卻無法監(jiān)測血糖時,不要等待,應(yīng)立即口服高糖飲料或食物。
【代表藥物】消渴丸、消糖靈片、消渴降糖膠囊、降糖膠囊、十味降糖膠囊和糖維膠囊等。
【作用機制】滋陰清熱,補腎益精。
【優(yōu)點】利用中西藥結(jié)合,充分發(fā)揮中醫(yī)藥的優(yōu)勢,從而提高糖尿病患者的健康水平。
【缺點】降糖效果不明確。
【注意事項】有的中成藥復(fù)方制劑含有西藥化學(xué)成分格列苯脲,比如消渴丸,使用時需注意避免與磺脲類藥物聯(lián)合使用。
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