抗抑郁藥:單胺氧化酶抑制藥、5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制藥-2023《藥一》必學(xué)知識點(diǎn)
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抗抑郁藥:單胺氧化酶抑制藥、5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制藥
(1)單胺氧化酶抑制藥
嗎氯貝胺(與苯甲酰胺舒必利和甲氧氯普胺結(jié)構(gòu)相似,對MAO-A有可逆性抑制作用)、托洛沙酮(分子內(nèi)的氨基甲酸酯結(jié)構(gòu),可以選擇性地抑制MAO-A活性,阻斷5-HT和NA的代謝)
(2)5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制藥
度洛西?。◤?qiáng)效的選擇性5-HT和NE再攝取抑制藥,臨床用于治療重度抑郁癥,糖尿病周圍神經(jīng)痛,女性中至重度應(yīng)激性尿失禁)、文拉法辛及主要活性代謝產(chǎn)物去甲文拉法辛都有雙重的作用機(jī)制、米氮平
經(jīng)典練習(xí)題舉例
1.屬于單胺氧化酶抑制劑的藥物是
A.阿米替林
B.帕羅西汀
C.舍曲林
D.文拉法辛
E.嗎氯貝胺
【答案】E
【解析】A為去甲腎上腺素再攝取抑制藥,BC為選擇性5-HT再攝取抑制劑,D為NE和5-HT再攝取抑制劑的抗抑郁藥, E為單胺氧化酶抑制劑。故本題答案應(yīng)選E。
2.在體內(nèi)可發(fā)生去甲基化代謝,其代謝產(chǎn)物仍具有活性的抗抑郁藥有
A.阿米替林
B.氯米帕明
C.舍曲林
D.丙米嗪
E.西酞普蘭
【答案】ABCDE
【解析】阿米替林、氯米帕明、舍曲林、丙米嗪和西酞普蘭都可以發(fā)生N-去甲基代謝,產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物仍具有抗抑郁活性。
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