α、β受體激動(dòng)藥-2023《藥一》必學(xué)知識(shí)點(diǎn)
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α、β受體激動(dòng)藥
腎上腺素可直接激動(dòng)α、β受體;麻黃堿可促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì),間接產(chǎn)生擬腎上腺素作用。
腎上腺素是內(nèi)源性的體內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì),分子中含鄰二酚羥基(兒茶酚胺)。臨床上用于過(guò)敏性休克、心臟驟停的急救,控制支氣管哮喘的急性發(fā)作。
地匹福林:利用前藥原理,將腎上腺素苯環(huán)上的兩個(gè)羥基酯化,獲得雙特戊酯藥物??筛纳仆改の?,并延長(zhǎng)作用時(shí)間(長(zhǎng)鏈)。
鹽酸麻黃堿:分子中含有2個(gè)手性碳原子,共有四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體,藥用麻黃堿為(1R,2S)-赤蘚糖型。
多巴胺:體內(nèi)合成去甲腎上腺素及腎上腺素的前體。不易透過(guò)血-腦屏障,主要表現(xiàn)為外周作用??诜o(wú)效,作用持續(xù)時(shí)間短。
經(jīng)典練習(xí)題舉例
1.利用前藥原理,將腎上腺素苯環(huán)上的兩個(gè)羥基酯化,獲得雙特戊酯藥物,臨床用于治療開(kāi)角型青光眼,該藥物是
A.地匹福林
B.多巴胺
C.麻黃堿
D.去甲腎上腺素
E.偽麻黃堿
【答案】A
【解析】利用前藥原理,將腎上腺素苯環(huán)上的兩個(gè)羥基酯化,獲得雙特戊酯藥物地匹福林,該藥物可改善透腹吸收,并延長(zhǎng)作用時(shí)間。用于治療開(kāi)角型青光眼,在眼內(nèi)角膜酯酶的作用下,迅速水解為腎上腺素而發(fā)揮作用,產(chǎn)生散瞳、降眼壓作用。
2.關(guān)于多巴胺的說(shuō)法錯(cuò)誤的是
A.是體內(nèi)合成去甲腎上腺素及腎上腺素的前體
B.易透過(guò)血-腦屏障,主要表現(xiàn)為中樞作用
C.可直接興奮α和β受體,但對(duì)β2受體作用較弱
D.是選擇性血管擴(kuò)張藥
E.口服無(wú)效,作用時(shí)間短暫
【答案】 B
【解析】 多巴胺是體內(nèi)合成去甲腎上腺素及腎上腺素的前體,亦為神經(jīng)遞質(zhì),但因不易透過(guò)血-腦屏障,主要表現(xiàn)為外周作用。
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