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非甾體抗炎藥

1.分類

（1）羧酸類

芳基乙酸類：吲哚美辛、舒林酸（前藥，體外無效，在體內(nèi)經(jīng)肝代謝，甲基亞砜基被還原為甲硫基化合物而顯示生物活性）、雙氯芬酸

芳基丙酸類：布洛芬、萘普生、酮洛芬

（2）非羧酸類

昔康類（1，2-苯并噻嗪類）：××昔康

昔布類：××昔布

2.構(gòu)效關系和作用特點

（1）芳基丙酸類

布洛芬在體內(nèi)無效的（R）異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為有效的（S）異構(gòu)體，臨床用外消旋體。

（2）昔康類和昔布類

昔康類化合物具有酸性，pKa大多為4～6，N-雜環(huán)氨甲酰的酸性通常強于N-芳環(huán)氨甲?；衔铩＿@種增強的酸性是由于吡啶氮原子可進一步穩(wěn)定烯醇陰離子，使產(chǎn)生的B異構(gòu)體更為穩(wěn)定。

昔布類是一類選擇性的COX-2抑制藥。

經(jīng)典練習題舉例

1.在體外無效，體內(nèi)經(jīng)還原代謝產(chǎn)生甲硫基化合物而顯示生物活性的藥物是

A.舒林酸

B.塞來昔布

C.吲哚美辛

D.布洛芬

E.萘丁美酮

【答案】A

【解析】舒林酸屬前體藥物，它在體外無效，在體內(nèi)經(jīng)肝代謝，甲基亞砜基被還原為甲硫基化合物而顯示生物活性。

2.用于類風濕性關節(jié)炎治療的選擇性環(huán)氧酶-2（COX-2）抑制劑是

A.舒林酸

B.塞來昔布

C.吲哚美辛

D.布洛芬

E.萘丁美酮

【答案】B

【解析】塞來昔布是選擇性COX-2抑制劑。

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