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抗血栓藥
(一)抗凝血藥
1.香豆素類
口服有效,體外無抗凝作用。常用藥包括華法林鈉、雙香豆素和醋硝香豆素,與維生素K相似。抑制維生素K環(huán)氧還原酶。
2.凝血酶抑制藥
達比加群酯:以原藥和前藥兩種形式進入門靜脈,在肝臟中完全轉化為達比加群。
阿加曲班:結構中包含精氨酸、哌啶和四氫喹啉的三腳架結構。
3.凝血因子Ⅹa抑制藥
直接作用于凝血因子Ⅹa的抗凝血藥有良好的抑制初期血栓形成的療效。
代表藥:阿哌沙班和利伐沙班。
(二)血小板二磷酸腺苷受體阻斷藥
氯吡格雷、噻氯匹定、普拉格雷、坎格雷洛和替卡格雷等。
氯吡格雷有一個手性碳原子,為S-構型,體外無活性,為前藥。臨床主要用于預防缺血性腦卒中、心肌梗死及外周血管病等。
(三)糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受體阻斷藥
阿昔單抗和依替巴肽、替羅非班
經典練習題舉例
1.原形無效,需經代謝后產生活性的藥物是
A.甲苯磺丁脲
B.普萘洛爾
C.氯吡格雷
D.地西泮
E.丙米嗪
【答案】C
【解析】氯吡格雷為前體藥物,主要依賴CYP2C19 代謝生成活性代謝產物,發(fā)揮抗血小板凝聚作用。
2.屬于糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受體阻斷藥的是
A.華法林
B.達比加群酯
C.替羅非班
D.阿哌沙班
E.氯吡格雷
【答案】C
【解析】糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受體阻斷藥主要分為肽類和小分子非肽類阻斷藥,用于臨床的肽類藥物主要包括單克隆抗體阿昔單抗和依替巴肽;小分子非肽類藥物有替羅非班。
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