抗高血壓藥是執(zhí)業(yè)藥師《藥一》?？嫉闹R點，為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生復(fù)習(xí)，小編為大家整理出如下相關(guān)內(nèi)容：

知識點7：抗高血壓藥

1.分類

血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑：××普利

血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑：××沙坦

2.構(gòu)效關(guān)系和作用特點

（1）血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑

基于化學(xué)結(jié)構(gòu)，ACE抑制藥可以分成三類：含巰基的ACE抑制藥、含二羧基的ACE抑制藥和含膦酰基的ACE抑制藥。

卡托普利是唯一含巰基的ACE抑制劑，分子中的脯氨酸片段為關(guān)鍵藥效團(tuán)，但會產(chǎn)生皮疹和味覺障礙。

賴諾普利結(jié)構(gòu)中含有堿性的賴氨酸基團(tuán)，該類藥物中只有賴諾普利和卡托普利是非前藥。

福辛普利結(jié)構(gòu)中含有膦酰基，作用效果優(yōu)于卡托普利，但低于依那普利拉。

（2）血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

氯沙坦分子中的四氮唑為酸性基團(tuán)，代謝物的活性比氯沙坦強(qiáng)。

纈沙坦是不含咪唑環(huán)的AⅡ受體拮抗劑，其作用稍高于氯沙坦。

坎地沙坦酯與替米沙坦均含有苯并咪唑環(huán)，坎地沙坦酯是前藥，在體內(nèi)迅速完全地代謝成坎地沙坦。

練習(xí)題

1.（單選題）下列藥物含有膦?；氖?/span>

A.福辛普利

B.依那普利

C.卡托普利

D.賴諾普利

E.雷米普利

【正確答案】A

【答案解析】福辛普利為含膦酰基的ACE抑制劑的代表。

2.（單選題）厄貝沙坦屬于

A.血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

B.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑

C.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

D.鈣通道阻滯劑

E.磷酸二酯酶抑制劑

【正確答案】A

【答案解析】血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的名稱為××沙坦。

3.（單選題）作為卡托普利的前藥，在體內(nèi)去乙酰化和酰胺水解后迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榭ㄍ衅绽乃幬锸?/span>

A.阿拉普利

B.依那普利

C.依那普利拉

D.貝那普利

E.賴諾普利

【正確答案】A

【答案解析】阿拉普利是卡托普利的巰基乙?；棒然c苯甘氨酸的氨基成酰胺的前藥。在體內(nèi)去乙?；王０匪夂笱杆俎D(zhuǎn)變?yōu)榭ㄍ衅绽?，但作用比卡托普利?qiáng)3倍。

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