天然產(chǎn)物類抗腫瘤藥是執(zhí)業(yè)藥師《藥一》?？嫉闹R(shí)點(diǎn)，為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生復(fù)習(xí)，小編為大家整理出如下相關(guān)內(nèi)容：

知識(shí)點(diǎn)19：天然產(chǎn)物類抗腫瘤藥

1.紫杉烷類

紫杉醇：水溶性小，其注射劑通常加入表面活化劑，治療難治性卵巢癌及乳腺癌的有效藥物之一。

多西他賽：結(jié)構(gòu)上與紫杉醇有兩點(diǎn)不同：一是10位碳上的取代基，二是3’位上的側(cè)鏈。

卡巴他賽：用于治療激素難治性前列腺癌。

2.喜樹堿類

作用靶點(diǎn)：拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ

羥喜樹堿（不溶于水，毒性比較大，主要為尿頻、尿痛和尿血等）、伊立替康、拓?fù)涮婵怠?/span>

3.鬼臼毒素類

作用靶點(diǎn)：拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ

依托泊苷（小細(xì)胞肺癌化療首選藥物）、替尼泊苷（脂溶性高，腦瘤首選）

4.抗腫瘤抗生素類

作用機(jī)制：直接作用于DNA或嵌入DNA的雙鏈中，形成DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ穩(wěn)定復(fù)合物，抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的活性，阻止拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ催化的DNA雙鏈斷裂-再鏈接的過程，抑制腫瘤生長(zhǎng)。

多柔比星、柔紅霉素。

練習(xí)題

1.（單選題）鹽酸多柔比星產(chǎn)生抗腫瘤活性的作用機(jī)制是

A.抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的活性

B.與DNA發(fā)生烷基化

C.拮抗胸腺嘧啶的生物合成

D.抑制二氫葉酸還原酶

E.干擾腫瘤細(xì)胞的有絲分裂

【正確答案】A

【答案解析】本題考點(diǎn)是鹽酸多柔比星產(chǎn)生抗腫瘤活性的作用機(jī)制，抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的活性。故本題選A。

2.（單選題）下列藥物抗腫瘤作用機(jī)制是抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的是

A.喜樹堿

B.羥基喜樹堿

C.依托泊苷

D.鹽酸伊立替康

E.鹽酸拓?fù)涮婵?/span>

【正確答案】C

【答案解析】ABDE屬于喜樹堿類的抗腫瘤藥物，喜樹堿類藥物的作用靶點(diǎn)是作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I。依托泊苷為細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ。

3.（單選題）關(guān)于紫杉醇的說法，錯(cuò)誤的是

A.紫杉醇是從美國西海岸的短葉紅豆杉樹皮中提取得到的一個(gè)具有紫杉烯環(huán)的二萜類化合物

B.在其母核中的3，10位含有乙酰基

C.紫杉醇的水溶性大，其注射劑通常加入聚環(huán)氧化蓖麻油等表面活性劑

D.紫杉醇為廣譜抗腫瘤藥物

E.紫杉醇屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素

【正確答案】C

【答案解析】本題考點(diǎn)是抗腫瘤藥物紫杉醇，選項(xiàng)C錯(cuò)，因?yàn)樽仙即贾苄詮?qiáng)，而水溶性弱，所以其注射劑通常加入聚環(huán)氧化蓖麻油等表面活性劑。故本題選C。

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