2023年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》高頻考點:藥物典型官能團對生物活性的影響
藥學(xué)專業(yè)知識一是執(zhí)業(yè)藥師考試必考科目,想拿到執(zhí)業(yè)藥師證書,藥學(xué)專業(yè)知識一也要好好準(zhǔn)備哦!為了方便大家利用零散時間備考,小編為大家整理出如下常考知識點,供大家學(xué)習(xí):
藥物的典型官能團對生物活性的影響
官能團 | 對生物活性影響 | 舉例 | |
一般能使脂溶性加大,水溶性變差的基團 | |||
烴基(火字旁,火上澆油,脂溶性增加) | 改變?nèi)芙舛?、解離度、分配系數(shù),位阻↑,穩(wěn)定性↑ | - | |
鹵素(吸電子,脂溶性) | 影響電荷分布、脂溶性及作用時間 | 安定作用:氟奮乃靜>奮乃靜 | |
醚和硫醚 | 醚類在脂-水交界處定向排布,易通過生物膜 | 硫醚類可氧化成亞砜或砜,極性↑(風(fēng)流黃:有硫,可成亞砜或砜,磺) | |
非季銨的胺類 | N上有未共用電子對,顯堿性,易與受體形成氫鍵 | 活性:伯胺>仲胺>叔胺 | |
磺酸酯、羧酸酯 | 成酯,脂溶性↑,易吸收 | 酯類前藥:增加吸收,減少刺激 | |
一般能使水溶性加大,脂溶性變差的基團 | |||
季銨(金戈鐵馬) | 季銨易電離成穩(wěn)定的銨離子 | 作用強,水溶性大,難透過生物膜,往往無中樞作用 | |
羥基(脫胎于H2O,水溶性強) | 增強與受體結(jié)合力,水溶性↑,改變活性 | - | |
磺酸、羧酸 | 酸可在堿性條件下成鹽,水溶性增強 | 磺酸和羧酸成酯:脂溶性增加,易吸收 |
歷年考題舉例
1.可增強與受體的結(jié)合力,增加水溶性的官能團是
A.羥基
B.硫醚
C.鹵素
D.胺基
E.烴基
【答案】A
【解析】引入羥基可增強與受體的結(jié)合力,增加水溶性,改變生物活性。
2.可被氧化成亞砜或砜的為
A.酰胺類藥物
B.胺類藥物
C.酯類藥物
D.硫醚類藥物
E.醚類藥物
【答案】D
【解析】含有硫原子的硫醚可氧化生成亞砜或砜。
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