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雙十一

2023年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》高頻考點(diǎn):組胺H1受體阻斷劑抗過(guò)敏藥

2023-06-27 16:40 來(lái)源:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
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藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一是執(zhí)業(yè)藥師考試必考科目,想拿到執(zhí)業(yè)藥師證書,藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一也要好好準(zhǔn)備哦!為了方便大家利用零散時(shí)間備考,小編為大家整理出如下??贾R(shí)點(diǎn),供大家學(xué)習(xí):

藥一

組胺H1受體阻斷劑抗過(guò)敏藥

抗過(guò)敏藥分為乙二胺類、氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類和哌啶類。

1.氨基醚類

鹽酸苯海拉明:臨床用于皮膚、黏膜變態(tài)反應(yīng)性疾病。

茶苯海明:苯海拉明與8-氯茶堿成鹽。防治暈動(dòng)癥,對(duì)腫瘤化療引起的惡心、嘔吐無(wú)效。

2.丙胺類

氯苯那敏和溴苯那敏。H1受體優(yōu)映體均為S-(+)-體。臨床使用氯苯那敏外消旋體的馬來(lái)酸鹽(撲爾敏)。

馬來(lái)酸氯苯那敏對(duì)組胺H1受體的競(jìng)爭(zhēng)性阻斷作用甚強(qiáng),且作用持久。對(duì)中樞抑制作用較弱,嗜睡副作用較小,抗膽堿作用也較弱,適用于日間服用,治療蕁麻疹、過(guò)敏性鼻炎、結(jié)膜炎等。

3.三環(huán)類

異丙嗪是最早的吩噻嗪結(jié)構(gòu)的三環(huán)類抗組胺藥。

第二代抗組胺藥氯雷他定為阿扎他定的結(jié)構(gòu)改造物。

地氯雷他定:氯雷他定的活性代謝物,第三代H1受體阻斷藥。

4.哌嗪類

第二代抗組胺藥西替利嗪,用于治療季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎(花粉癥)。

5.哌啶類

特非那定和阿司咪唑,因主要導(dǎo)致Q-T間期延長(zhǎng)和尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速等心臟不良反應(yīng),被撤市。這兩個(gè)藥物的活性代謝物為非索非那定和諾阿司咪唑, 具有比原型藥物更強(qiáng)的抗組胺活性和更低的心臟毒性,已作為第三代組胺H1受體阻斷藥用于臨床。

卡瑞斯?。阂腊退雇〉幕钚源x物,抗組胺作用比依巴斯汀更強(qiáng)。

歷年考題舉例

1.為克服苯海拉明的嗜睡和中樞抑制副作用,與具有中樞興奮作用的8-氯茶堿結(jié)合成的鹽,用于防治暈動(dòng)癥的是

A.鹽酸苯海拉明

B.茶苯海明

C.司他斯汀

D.馬來(lái)酸氯苯那敏

E.異丙嗪

【答案】B

【解析】茶苯海明是為克服苯海拉明的嗜睡和中樞抑制副作用,與具有中樞興奮作用的8-氯茶堿結(jié)合成的鹽,用于防治暈動(dòng)癥:如暈車、暈船、暈機(jī)所致的惡心、嘔吐;對(duì)腫瘤化療引起的惡心、嘔吐無(wú)效。

2.非索非那定為H1受體阻斷藥,適用于減輕季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎和慢性特發(fā)性蕁麻疹引起的癥狀。下列關(guān)于非索非那定結(jié)構(gòu)和臨床使用的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是

A.為特非那定的體內(nèi)活性代謝產(chǎn)物

B.具有較大的心臟毒副作用

C.分子中含有一個(gè)羧基

D.不易通過(guò)血-腦屏障,因而幾乎無(wú)鎮(zhèn)靜作用

E.口服后吸收迅速

【答案】B

【解析】非索非那定沒(méi)有心臟毒性。

以上就是小編為大家整理的執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》科目的高頻考點(diǎn),希望對(duì)正在備戰(zhàn)的執(zhí)業(yè)藥師考生們有幫助!更多執(zhí)業(yè)藥師備考干貨,敬請(qǐng)關(guān)注醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)!

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