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抗高血壓藥

1.分類

血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑：××普利

血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑：××沙坦

2.構(gòu)效關(guān)系和作用特點

（1）血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑

基于化學(xué)結(jié)構(gòu)，ACE抑制藥可以分成三類：含巰基的ACE抑制藥、含二羧基的ACE抑制藥和含磷?；腁CE抑制藥。

卡托普利是唯一含巰基的ACE抑制劑，分子中的脯氨酸片段為關(guān)鍵藥效團，但會產(chǎn)生皮疹和味覺障礙。

賴諾普利結(jié)構(gòu)中含有堿性的賴氨酸基團，該類藥物中只有賴諾普利和卡托普利是非前藥。

福辛普利結(jié)構(gòu)中含有膦?；?，作用效果優(yōu)于卡托普利，但低于依那普利拉。

（2）血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

氯沙坦分子中的四氮唑為酸性基團，代謝物的活性比氯沙坦強。

纈沙坦是不含咪唑環(huán)的AⅡ受體拮抗劑，其作用稍高于氯沙坦。

坎地沙坦酯與替米沙坦均含有苯并咪唑環(huán)，坎地沙坦酯是前藥，在體內(nèi)迅速完全地代謝成坎地沙坦。

歷年考題舉例

1.下列藥物含有膦酰基的是

A.福辛普利

B.依那普利

C.卡托普利

D.賴諾普利

E.雷米普利

【答案】A

【解析】福辛普利為含膦酰基的ACE抑制劑的代表。

2.通過抑制血管緊張素Ⅰ發(fā)揮藥理作用的藥物是

A.依那普利

B.阿司匹林

C.厄貝沙坦

D.硝苯地平

E.硝酸甘油

【答案】A

【解析】通過抑制血管緊張素Ⅰ發(fā)揮藥理作用的藥物是ACEI類，××普利類。

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