藥學(xué)專業(yè)知識一:苯二氮(艸卓)類鎮(zhèn)靜催眠藥
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苯二氮(艸卓)類鎮(zhèn)靜催眠藥
苯二氮(艸卓)類:××西泮、××唑侖
構(gòu)效關(guān)系和作用特點(diǎn)
A環(huán):7位引入吸電子基(NO2、Br、CF3、Cl)活性增強(qiáng)。
B環(huán):地西泮1位去甲基,3位羥基化代謝產(chǎn)物是奧沙西泮;1、2位并上三唑環(huán)(唑侖類)使代謝穩(wěn)定性和脂溶性增加,活性顯著增加。
C環(huán):2’位引入體積小的吸電子基團(tuán)活性增強(qiáng)。
歷年考題舉例
1.在苯二氮(艸卓)結(jié)構(gòu)的1,2位并合三氮唑結(jié)構(gòu),其脂溶性增加,易通過血糖屏障,產(chǎn)生較強(qiáng)的鎮(zhèn)靜催眠作用的藥物是
A.地西泮
B.奧沙西泮
C.氟西泮
D.阿普唑侖
E.氟地西泮
【答案】D
【解析】含有三氮唑的藥物是××唑侖,本題選D。
2.地西泮的活性代謝產(chǎn)物是
A.唑吡坦
B.氯硝西泮
C.奧沙西泮
D.苯巴比妥
E.地西泮
【答案】C
【解析】奧沙西泮是地西泮經(jīng)1位去甲基,3位羥基化代謝,生成的活性代謝產(chǎn)物開發(fā)成的藥物。
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