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考點11、口服液體制劑的附加劑
種類 | 常用品種及性質 |
增溶劑 | 常用增溶劑為表面活性劑,最適的親水親油平衡值(HLB)為15~18 |
助溶劑 | (1)概念:難溶性藥物與加入的物質在溶劑中形成可溶性的絡合物、締合物或復鹽等,從而增加藥物在溶劑中的溶解度。這第三種物質稱為助溶劑 |
潛溶劑 | 即混合溶劑。能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等 |
防腐劑 | 苯甲酸與苯甲酸鈉、山梨酸與山梨酸鉀 |
對羥基苯甲酸酯類(尼泊金類) | |
其他防腐劑:乙醇、甲酸、苯甲醇、甘油、三氯甲烷、桉油、桂皮油、薄荷油等可作防腐劑 |
考點12、表面活性劑
(一)表面活性劑的分類
分類 | 陰離子 | 高級脂肪酸鹽、硫酸化物、磺酸化物等(有刺激性,外用) |
陽離子型 | 苯扎氯銨、苯扎溴銨等(毒性大,用于皮膚、器材消毒) | |
兩性離子型 | 天然(成類),人工合成(氨基酸型和甜菜堿型)(可口服和注射) | |
非離子型 | 吐溫、司盤、泊洛沙姆等(口服液體制劑的增溶、乳化) |
(二)表面活性劑的毒性
毒性 | 毒性順序 | 陽離子表面活性劑>陰離子表面活性劑>非離子表面活性劑 |
溶血強弱 | 聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐溫20>吐溫60>吐溫40>吐溫80 |
考點13、低分子溶液劑
劑型 | 特點 | 舉例 |
溶液劑 | 藥物(不揮發(fā)性)溶解于溶劑(多為水)中形成的澄明液體制劑 | 地高辛口服液 |
芳香水劑 | 芳香揮發(fā)性藥物(多為揮發(fā)油)的飽和或近飽和水溶液(也可以是水與乙醇的混合溶劑),易霉變、分解 | 薄荷水、金銀花露 |
醑劑 | 揮發(fā)性藥物(多為揮發(fā)油)的濃乙醇溶液 | 薄荷醑 |
酊劑 | 藥物用規(guī)定濃度的乙醇浸出或溶解而制成的液體制劑 | 顛茄酊劑、橙皮酊劑 |
酏劑 | 藥物溶解于稀醇中,形成澄明香甜的口服溶液劑,含有芳香劑、甜味劑和乙醇 | 地高辛酏劑 |
糖漿劑 | 含有藥物的濃蔗糖水溶液,供口服使用,易被真菌等微生物污染,使其渾濁變質 | 硫酸亞鐵糖漿 |
考點14、混懸劑的質量要求
項目 | 要求 |
沉降容積比 | 指沉降物的容積與沉降前混懸液的容積之比,用F表示,F(xiàn)值在0~1之間,F(xiàn)值愈大混懸劑就愈穩(wěn)定 |
重新分散性 | 優(yōu)良的混懸劑在貯存后再振搖,沉降物可以很快重新分散 |
微粒大小 | 混懸劑中藥物微粒一般在0.5~10um之間。屬于熱力學、動力學均不穩(wěn)定體系?;鞈覄┲形⒘5拇笮。苯雨P系到混懸液的穩(wěn)定性,影響混懸劑的藥效及生物利用度。因此測定混懸劑中微粒大小及其分布情況,是評價混懸劑穩(wěn)定性的重要指標 |
絮凝度 | 絮凝度(β)是比較混懸劑絮凝程度的重要參數,β值愈大,絮凝效果愈好,混懸劑的穩(wěn)定性愈高 |
流變學 | 用于評價混懸液的流變學性質。如果混懸液的流動類型為觸變流動、塑性觸變流動或假塑性觸變流動,能有效地減緩混懸劑微粒的沉降速度 |
考點15、口服混懸劑常用穩(wěn)定劑
類型 | 常用品種 | |
潤濕劑 | 常用的潤濕劑是HLB值在7~11之間的表面活性劑 | |
助懸劑 | 低分子助懸劑 | 內服混懸劑使用糖漿,兼有矯味作用;外用混懸劑常加甘油 |
高分子助懸劑 | (1)天然高分子助懸劑:常用西黃蓍膠、阿拉伯膠、果膠、瓊脂、白芨膠或海藻酸鈉等 | |
絮凝劑與反絮凝劑 | 混懸劑中如果加入適量的電解質可使排斥力稍低于吸引力,ζ電位降低到一定程度,此時微粒成疏松的絮狀聚集體,經振搖又可以恢復成均勻的混懸劑,這個現(xiàn)象叫絮凝,所加入的電解質稱為絮凝劑。通常陰離子絮凝作用大于陽離子,離子的價數越高,絮凝(或反絮凝)作用越強 |
考點16、口服乳劑的穩(wěn)定性
現(xiàn)象 | 原因 |
分層(乳析) | 分散相和分散介質之間的密度差造成的 |
絮凝 | 乳滴的電荷減少,Zeta電位降低 |
轉相(轉型) | 乳化劑性質的改變或添加了相反類型乳化劑 |
合并與破裂 | 溫度過高或過低、微生物的污染、加入某物質能引起乳化劑性質的變化 |
酸敗 | 受外界因素、微生物的影響使乳化劑變質 |
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