2023《藥一》必學(xué)考點:手性藥物對映異構(gòu)體間活性的差異
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奧美拉唑活性和強度均相同,但R代謝快,S代謝慢(艾司奧美拉唑)。
B型題
A.幾何異構(gòu)
B.對映異構(gòu)
C.代謝異構(gòu)
D.構(gòu)象異構(gòu)
E.藥效異構(gòu)
1.反式己烯雌酚與雌二醇具有相同的生物活性,而順式己烯雌酚沒有此活性。產(chǎn)生這種差異的原因是
2.組胺可同時作用于組胺H1和H2受體產(chǎn)生不同的生理活性,產(chǎn)生該現(xiàn)象的原因是
3.氧氟沙星左旋體的抗菌活性是右旋體的9.3倍,產(chǎn)生該現(xiàn)象的原因是
『正確答案』A、D、B
『答案解析』反式己烯雌酚與雌二醇具有相同的生物活性,而順式己烯雌酚沒有此活性。產(chǎn)生這種差異的原因是幾何異構(gòu);組胺可同時作用于組胺H1和H2受體產(chǎn)生不同的生理活性,產(chǎn)生該現(xiàn)象的原因是構(gòu)象異構(gòu);氧氟沙星左旋體的抗菌活性是右旋體的9.3倍,產(chǎn)生該現(xiàn)象的原因是對映異構(gòu)。
A.氯苯那敏
B.普羅帕酮
C.扎考必利
D.氯胺酮
E.氨己烯酸
1.對異構(gòu)體中一個有活性,一個無活性的手性物是
2.對映異構(gòu)體之間具有相同的藥理作用,但強弱不同的手性藥物是
3.對映異構(gòu)體之間具有相同的藥理作用和強度的手性藥物是
『正確答案』E、A、B
『答案解析』對異構(gòu)體中一個有活性,一個無活性的手性物是氨己烯酸;對映異構(gòu)體之間具有相同的藥理作用,但強弱不同的手性藥物是氯苯那敏;對映異構(gòu)體之間具有相同的藥理作用和強度的手性藥物是普羅帕酮。
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